一种穿心莲内酯乳剂及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN102846545A*(12)发明专利申请(10)申请公布号CN102846545A(43)申请公布日2013.01.02(21)申请号201210318497.2(22)申请日2012.08.31(71)申请人郑州后羿制药有限公司地址451162河南省郑州市郑州航空港区新港大道东侧(72)发明人吴红云李建正朱丽平(74)专利代理机构郑州睿信知识产权代理有限公司41119代理人牛爱周(51)Int.Cl.A61K9/107(2006.01)A61K31/365(2006.01)A61P31/04(2006.01)A61P31/12(2006.01)A61P11/00(2006.01)A61P1/12(2006.01)A61P31/18(2006.01)权利要求书权利要求书11页页说明书说明书44页页(54)发明名称一种穿心莲内酯乳剂及其制备方法(57)摘要本发明涉及一种穿心莲内酯乳剂，由以下重量百分比计的组分组成：穿心莲内酯0.1%～2%，油相0.5%～30%，乳化剂0.2%～5%，附加剂0.1%～2%，其余为注射用水。本发明穿心莲内酯乳剂提高了难溶性药物穿心莲内酯的稳定性，增加了穿心莲内酯的生物利用度，具有缓释、靶向、毒副作用低等特点，符合临床用药，可用于静脉注射和口服用药。CN1028465ACN102846545A权利要求书1/1页1.一种穿心莲内酯乳剂，其特征是：由以下重量百分比的组分组成：穿心莲内酯0.1%～2%，油相0.5%～30%，乳化剂0.2%～15%，附加剂0.1%～2%，余量为注射用水。2.根据权利要求1所述的穿心莲内酯乳剂，其特征是：所述的油相为植物油，选麻油、茶油、花生油、橄榄油、玉米油、蓖麻油、棉籽油中一种或任意组合。3.根据权利要求1所述的穿心莲内酯乳剂，其特征是：所述的乳化剂为西黄耆胶、卵磷脂、羧甲基纤维素钠、单硬脂酸甘油酯、蔗糖脂肪酸酯、泊洛沙姆、吐温-80中的一种或任意组合。4.根据权利要求1所述的穿心莲内酯乳剂，其特征是：所述附加剂为防腐剂、矫味剂、pH调节剂、等渗调节剂、抗氧化剂中一种或任意组合。5.根据权利要求4所述的穿心莲内酯乳剂，其特征在于：所述的防腐剂为山梨酸钾、苯甲酸钠、尼泊金乙酯、丁酯中的一种或任意组合。6.根据权利要求4所述的穿心莲内酯乳剂，其特征在于：所述的矫味剂为蔗糖、糖精钠、木糖醇、山梨醇中的一种或任意组合。7.根据权利要求4所述的穿心莲内酯乳剂，其特征在于：所述的pH调节剂为乳酸、枸橼酸、枸橼酸钾、酒石酸、二异丙胺、二异丙醇胺中的一种或任意组合。8.根据权利要求4所述的穿心莲内酯乳剂，其特征在于：所述的等渗调节剂为甘露醇、葡糖糖、硼砂、磷酸二氢钠中的一种或任意组合。9.根据权利要求4所述的穿心莲内酯乳剂，其特征在于：所述的抗氧化剂为生育酚、没食子酸、没食子酸丙酯、肌醇、抗坏血酸、亚硫酸钠中的一种或任意组合。10.一种根据权利要求1～8之一所述的穿心莲内酯乳剂的制备方法，其特征在于：制备步骤为：将穿心莲内酯、油相溶液研匀，在研匀过程中缓慢加入乳化剂，然后加入注射水，用力沿一个方向研磨制成初乳，再加入附加剂，搅拌均匀，再次加注射水至定容，在高压乳匀机中乳化2次，过滤灌装，100～115℃灭菌20～40min，即得穿心莲内酯乳剂。2CN102846545A说明书1/4页一种穿心莲内酯乳剂及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及一种穿心莲内酯乳剂及其制备方法，属于医药技术领域。背景技术[0002]上呼吸道感染和细菌性痢疾是临床常见病症，多采取抗生素治疗，但由于我国滥用抗生素十分普遍，细菌耐药现象已经非常严重。曾经对细菌非常有效的青霉素类甚至一些头孢类，已经出现了许多近100%的耐药菌株。从我国传统中药中寻找具有抗菌作用的药物是近年来研究的热点。[0003]穿心莲内酯系自爵床科植物穿心莲中提取得到的二萜内酯类化合物，是中药穿心莲的主要有效成分之一，具有祛热解毒，消炎止痛之功效，对细菌性与病毒性上呼吸道感染及痢疾有特殊疗效，被誉为天然抗生素药物，是“中药抗菌素”中非常有代表性的品种。临床上穿心莲内酯用于呼吸道感染、细菌性痢疾、抗艾滋病毒等疾病的治疗。[0004]乳化技术是指将不相容的两种液相在乳化剂的存在下用外力做功乳化成粒径0.1-100微米范围的非均相分散系统的一种药剂技术。制得的非均相分散体系统称为乳剂。应用乳化技术制成乳剂作为药物载体，有如下特点；水与油的广泛比例混合，分剂量准确；可控制乳剂的粒径及粒径分布、流变学特性，在一定程度上还可以改变乳滴表面的电学性质，以控制乳剂的性质，适应临床的不同要求；难溶性药物可溶于油相中，油滴中药物可减少水解，增加稳定性；可改善药物对粘膜、皮肤的渗透性并减少对组织的刺激性；可增加药物吸收，提高生