归芍调经胶囊及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN102784253A*(12)发明专利申请(10)申请公布号CN102784253A(43)申请公布日2012.11.21(21)申请号201210308220.1(22)申请日2012.08.27(71)申请人湖南华纳大药厂有限公司地址410331湖南省长沙市浏阳生物医药园区(72)发明人肖爱平覃琳刘海燕于跃丰(74)专利代理机构北京康信知识产权代理有限责任公司11240代理人吴贵明(51)Int.Cl.A61K36/884(2006.01)A61K9/48(2006.01)A61P15/00(2006.01)权利要求书权利要求书11页页说明书说明书77页页(54)发明名称归芍调经胶囊及其制备方法(57)摘要本发明提供了一种归芍调经胶囊及其制备方法，包括以下步骤：将归芍调经处方中当归、川芎、白术、白芍、柴胡粉碎后进行超临界流体萃取步骤得到萃取物和药渣；将药渣与茯苓、泽泻混合进行煎煮、乙醇提取、浓缩、真空干燥步骤得到干膏，将干膏进行粉碎步骤后得到细粉；将细粉和萃取物溶于95.5%wt%大豆油、4wt%蜂蜡、0.5wt%吐温的混合物中得到胶囊内容物；将胶囊内容物与胶囊壳材料压丸制成胶囊。解决了现有技术中归芍调经制剂的稳定性差，挥发油提取率低，生物利用度不高等问题。CN10278453ACN102784253A权利要求书1/1页1.一种归芍调经胶囊的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1）将归芍调经处方中当归、川芎、白术、白芍、柴胡、泽泻粉碎成粒径为150~180μm的粉末，将所述粉末进行超临界流体萃取步骤得到萃取物和药渣；将所述药渣与处方中茯苓混合后加水进行煎煮步骤得到第一溶液；在所述第一溶液中加无水乙醇得到含醇量体积比为55~70%的第二溶液；将所述第二溶液搅匀，静置过夜得到上清液；取所述上清液过滤得到第三溶液；回收所述第三溶液中的乙醇，并浓缩所述第三溶液得到相对密度为1.20~1.25的稠膏；真空干燥所述稠膏得到干膏；将所述干膏进行粉碎步骤得到细粉；2）将所述细粉和第1）步骤得到的所述萃取物溶于95.5%wt%大豆油、4wt%蜂蜡、0.5wt%吐温的混合物中制成混悬液并研磨和脱气，得到胶囊内容物；3）将所述胶囊内容物与胶囊壳材料压丸得到胶囊；其中，所述归芍调经处方为由柴胡882重量份、白芍1470重量份、白术1176重量份、茯苓1176重量份、当归882重量份、川芎588重量份、泽泻882重量份组成。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述超临界萃取步骤为：将所述粉末在温度为40~45℃，压力为3.5~4Mpa条件下萃取1.5~2小时，CO2流量为10~15L/h。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述粉碎步骤为将所述干膏在粉碎压力为0.2~0.4Mpa，进料速度为0.25~0.3Mpa的条件下进行气流超微粉碎得到粒径为10~25μm的细粉。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述胶囊壳材料由43~45wt%明胶、12~14wt%甘油、7~10wt%混合增塑剂、0.01~0.03wt%防腐剂和32.97~34.99wt%水组成，所述混合增塑剂由40~43wt%D-山梨醇、15~17wt%脱水山梨醇、8~10wt%甘露醇、13~15wt%麦芽糖、18~21wt%水组成。5.一种由权利要求1~4任一项所述的制备方法制备而成的归芍调经胶囊。2CN102784253A说明书1/7页归芍调经胶囊及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及胶囊领域，特别地，涉及一种归芍调经胶囊，本发明的另一方面还提供了该胶囊的制备方法。背景技术[0002]归芍调经制剂是目前市面上销售的用于治疗肝郁脾虚、月经不调、小腹疼痛、带下色黄量多症状的有效用药，具有疏肝理脾、调经止带的功效。目前的归芍调经制剂有归芍调经片及归芍调经胶囊。归芍调经片存在崩解困难，起效慢，药物稳定性差的问题；而归芍调经胶囊中的药物活性成分生物利用度低，药物稳定性差，其药效成分挥发油如果不经过特殊的包合处理，容易与胶囊壳接触，发生氧化分解，使胶囊变质。[0003]同时，传统的归芍调经处方中的药材中的挥发油成分采用水蒸汽提取，这样操作的缺点在于：挥发油不溶于水，用水蒸汽提取，挥发油得率低；挥发油中的热敏性成分在高温下易分解导致归芍调经制剂的生物利用度降低。发明内容[0004]本发明提供了一种归芍调经胶囊及其制备方法，以解决现有技术中存在的药物稳定性差，挥发油提取率低，生物利用度不高等问题。[0005]为实现上述目的，根据本发明的一个方面提供了一种归芍调经胶囊的制备方法，包括以下步骤：[0006]1）将归芍调经处方中当归、川芎、白术、白芍、柴胡粉碎成粒径为150~180μm的粉末，将粉末进行超临界流体萃取步骤得到萃取物和