一种伏格列波糖片及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN108309946A(43)申请公布日2018.07.24(21)申请号201810235557.1A61K47/26(2006.01)(22)申请日2018.03.21A61P3/10(2006.01)(71)申请人海南皇隆制药股份有限公司地址570311海南省海口市国家高新技术产业开发区药谷三横路8号(72)发明人陈雪君郑松(74)专利代理机构广州三环专利商标代理有限公司44202代理人陈欢(51)Int.Cl.A61K9/20(2006.01)A61K31/133(2006.01)A61K47/46(2006.01)A61K47/38(2006.01)A61K47/36(2006.01)权利要求书1页说明书6页(54)发明名称一种伏格列波糖片及其制备方法(57)摘要本发明提供一种伏格列波糖片及其制备方法，所述伏格列波糖片包括以下重量份原料：伏格列波糖1份、乳糖450～550份、淀粉130～170份、高取代羟丙基纤维20～30份、硬脂酸镁3～4份、蜂胶0.1～0.5份、十二烷基硫酸钠5～10份、聚山梨酯804～6份、助溶剂30～40份和崩解剂40～50份。本发明以伏格列波糖为主药，采用高取代羟丙基纤维、蜂胶、聚山梨酯80协同伏格列波糖、乳糖、淀粉、硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠，设置优质配比，大大提高的片剂溶出度，并优化其崩解时限，提高其药效。制得的伏格列波糖片溶出度优良、崩解良好，能更好发挥伏格列波糖片的药效，提高其药物有效率。而且本发明的初混操作以及低高速搅拌结合，进一步提高片剂的溶出度，提高片剂的品质。CN108309946ACN108309946A权利要求书1/1页1.一种伏格列波糖片，其特征在于，包括以下重量份原料：伏格列波糖1份、乳糖450～550份、淀粉130～170份、高取代羟丙基纤维20～30份、硬脂酸镁3～4份、蜂胶0.1～0.5份、十二烷基硫酸钠5～10份、聚山梨酯804～6份、助溶剂30～40份和崩解剂40～50份。2.如权利要求1所述的一种伏格列波糖片，其特征在于，包括以下重量份原料：伏格列波糖1份、乳糖487.5份、淀粉150份、高取代羟丙基纤维25份、硬脂酸镁3.25份、蜂胶0.3份、十二烷基硫酸钠8份、聚山梨酯805份、助溶剂35和崩解剂45份。3.如权利要求1所述的一种伏格列波糖片，其特征在于，所述助溶剂为羟丙基甲基纤维素、环糊精、聚乙二醇6000中一种或几种。4.如权利要求1所述的一种伏格列波糖片，其特征在于，所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素中的一种或几种。5.根据权利要求1或2所述的伏格列波糖片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1、预处理：取乳糖、淀粉、硬脂酸镁分别过80～100目筛；按上述重量份比称取原料；将伏格列波糖溶于水中，配制成40～50g/L伏格列波糖溶液；取乳糖和淀粉，混合均匀，得乳糖和淀粉混合物；将高取代羟丙基纤维素溶解于水中，得到15～20％w/w高取代羟丙纤维素水溶液；S2、初混：将伏格列波糖溶液置于混合机中，加入十二烷基硫酸钠，进行第一次混合，混合频率为10～20Hz，混合时间为25～35min；再加入助溶剂和崩解剂进行第二次混合，混合频率为25～35Hz，混合时间为10～20min，得初混液；S3、制粒：将乳糖和淀粉混合物放入制粒机中，进行低速搅拌，其搅拌速度为170～190r/min，加入初混液，搅拌5～10分钟，再加入高取代羟丙纤维素水溶液，进行高速搅拌，其搅拌速度为260～280r/min，同时并开切刀搅拌100～140s，制成软材，软材置摇摆颗粒机上，用20～30目筛制粒；S4、干燥：将制好的颗粒在55～65℃下进行干燥，干燥至含水率为2％～4.5％；S5、整粒：将干燥好的颗粒取出，置摇摆颗粒机上，用30～40目筛整粒；S6、总混：将蜂胶、聚山梨酯80、硬脂酸镁加入整粒后的颗粒中，置三维混合机中混合10～15分钟；最后压片得伏格列波糖片。6.如权利要求5所述的一种伏格列波糖片的制备方法，其特征在于，所述步骤S1中，所述伏格列波糖溶液浓度为40g/L伏格列波糖溶液。7.如权利要求5所述的一种伏格列波糖片的制备方法，其特征在于，所述步骤S1中，所述高取代羟丙纤维素水溶液浓度为15％w/w。8.如权利要求5所述的一种伏格列波糖片的制备方法，其特征在于，所述步骤S2中，所述第一次混合频率为15Hz，混合时间为30min；第二次混合频率为35Hz，混合时间为15min。9.如权利要求5所述的一种伏格列波糖片的制备方法，其特征在于，所述步骤S3中，所述低速搅拌速度为180r/min，所述高速搅拌速度为270r/min。10.如权利要求5所述的一种伏格列波糖片的制备方法