毛裂蜂斗菜总内酯及蜂斗菜内酯类化合物在制备提高运动能力药物中的应用.pdf

(19)国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN114588149A(43)申请公布日2022.06.07(21)申请号202210104884.X(22)申请日2022.01.28(71)申请人中国人民解放军海军军医大学地址200433上海市杨浦区翔殷路800号(72)发明人郭美丽张文彬高越李炳锋(74)专利代理机构上海申浩律师事务所31280专利代理师李阳(51)Int.Cl.A61K31/365(2006.01)A61P43/00(2006.01)C07D307/94(2006.01)权利要求书3页说明书10页(54)发明名称毛裂蜂斗菜总内酯及蜂斗菜内酯类化合物在制备提高运动能力药物中的应用(57)摘要本发明涉及医药技术领域，具体是毛裂蜂斗菜总内酯及其所含蜂斗菜内酯类化合物在制备提高运动能力药物中的应用。药效学试验结果表明，毛裂蜂斗菜总内酯及其所含的活性物质蜂斗菜内酯类化合物不仅能明显延长小鼠跑步力竭时间，而且还能明显增强小鼠四肢抓握力，同时毛裂蜂斗菜总内酯能够升高小鼠肝糖原含量、降低血乳酸含量、增强乳酸脱氢酶活力，证明其对运动能力有明显提升作用，因而可以用于制备提高运动能力的药物。本发明为全面开发毛裂蜂斗菜植物在提升运动能力方面的应用提供了新的手段。CN114588149ACN114588149A权利要求书1/3页1.毛裂蜂斗菜总内酯在制备提高运动能力药物中的应用；所述的毛裂蜂斗菜总内酯的制备方法包括以下步骤：毛裂蜂斗菜根茎粉碎后，用乙醇提取得提取液，提取液减压浓缩后离心或过滤，弃沉淀，上清液或过滤液备用；将上述上清液或过滤液进行聚苯乙烯型多孔性吸附树脂吸附、水‑50％的含水低级醇淋洗除去杂质后，用上样生药质量的4‑12倍量体积的60‑95％的含水的C1～C5低级醇洗脱后将洗脱液减压浓缩，干燥，得毛裂蜂斗菜总内酯。2.根据权利要求1所述的毛裂蜂斗菜总内酯在制备提高运动能力药物中的应用，其特征在于，所述的药物是以毛裂蜂斗菜总内酯为唯一药物活性成分和药学上可接受的辅料组成的药物组合物。3.根据权利要求1所述的毛裂蜂斗菜总内酯在制备提高运动能力药物中的应用，其特征在于，所述的运动能力包括但不限于肌肉运动以及与运动相关的各类评价指标。4.蜂斗菜内酯类化合物在制备提高运动能力药物中的应用。5.根据权利要求4所述的蜂斗菜内酯类化合物在制备提高运动能力药物中的应用，其特征在于，所述的蜂斗菜内酯类化合物，化学结构如式(I)所示：其中R1、R2分别代表：R1：‑H，‑OCOC(CH3)＝CHCH3，‑OCOCH＝C(CH3)2，‑OCOCH＝CHSCH3，cis‑OCOCH＝CHSCH3，‑OCOCH3，‑OCOC(CH3)＝CHCH3，cis‑OCOCH＝CHSOCH3，(R)‑cis‑OCOCH＝CHSOCH3，(S)‑cis‑OCOCH＝CHSOCH3，(S)‑trans‑OCOCH＝CHSOCH3，‑OH，‑OCOCH2CH(CH3)2，‑OCOCH(CH3)2，‑OCOCH(CH3)CH2CH3或‑OCOC(＝CH2)CH(OH)(CH3)；R2：‑H，‑OCOCH＝C(CH3)2，‑OCOCH＝CHSCH3，cis‑OCOCH＝CHSCH3，‑OCOC(CH3)＝CHCH3，‑OCOCH3，cis‑OCOCH＝CHSOCH3，(R)‑cis‑OCOCH＝CHSOCH3，(S)‑cis‑OCOCH＝CHSOCH3，‑OH，(S)‑trans‑OCOCH＝CHSOCH3，‑OCOCH2CH(CH3)2，‑OCOC(CH3)CHCH3或‑OCOCH(CH3)2。6.根据权利要求4所述的蜂斗菜内酯类化合物在制备提高运动能力药物中的应用，其特征在于，所述的蜂斗菜内酯类化合物的化学名及其R1R2组合如下：2CN114588149A权利要求书2/3页3CN114588149A权利要求书3/3页7.根据权利要求4‑6任一所述的蜂斗菜内酯类化合物在制备提高运动能力药物中的应用，其特征在于，所述的药物是以蜂斗菜内酯类化合物为唯一药物活性成分和药学上可接受的辅料组成的药物组合物。8.根据权利要求4‑6任一所述的蜂斗菜内酯类化合物在制备提高运动能力药物中的应用，其特征在于，所述的运动能力包括但不限于肌肉运动以及与运动相关的各类评价指标。9.根据权利要求4‑6任一所述的蜂斗菜内酯类化合物在制备提高运动能力药物中的应用，其特征在于，所述的提高运动能力是指运动耐力时间延长、抓握力提高、肝糖原含量提高、血乳酸含量下降、乳酸脱氢酶活性提高、肌酸激酶和超氧化物歧化酶活性降低。10.根据权利要求4‑6任一所述的蜂斗菜内酯类化合物在制备提高运动能力药物中的应用，其特征在于，所述的药物是以蜂斗菜内酯类化合物为唯一药物活性成分和药学上可接受的辅料组成的