一种槲皮素与鼠李糖加热生成物及其制备方法和应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN105315317A(43)申请公布日2016.02.10(21)申请号201510724042.4(22)申请日2015.10.29(71)申请人南京中医药大学地址210023江苏省南京市栖霞区仙林大道138号(72)发明人吴皓陈叶青郁红礼王欣之李伟(74)专利代理机构南京经纬专利商标代理有限公司32200代理人唐循文(51)Int.Cl.C07H17/07(2006.01)C07H15/26(2006.01)C07H1/00(2006.01)A61K31/7048(2006.01)A61P7/04(2006.01)权利要求书1页说明书4页附图6页(54)发明名称一种槲皮素与鼠李糖加热生成物及其制备方法和应用(57)摘要一种槲皮素与鼠李糖加热生成物及其制备方法和应用，制备步骤为：槲皮素与鼠李糖分别以摩尔比为1:（1~4），于200℃~250℃马弗炉中加热反应10-30min。本发明生成物能缩短APTT和PT，具有促凝血活性，且表现为剂量依赖关系。体外止血活性实验结果表明，本发明生成物具有良好的止血活性，表现为促进血浆血小板聚集和促凝血活性。CN105315317ACN105315317A权利要求书1/1页1.一种槲皮素与鼠李糖加热生成物的制备方法，其特征在于制备步骤为：槲皮素与鼠李糖分别以摩尔比为1:（1~4），于200℃~250℃马弗炉中加热反应10-30min。2.根据权利要求1所述槲皮素与鼠李糖加热生成物的制备方法，其特征在于所述槲皮素与鼠李糖的反应比例为1:3。3.根据权利要求1所述槲皮素与鼠李糖加热生成物的制备方法，其特征在于所述加热反应为250℃马弗炉中加热反应10min-15min。4.根据权利要求1所述槲皮素与鼠李糖加热生成物的制备方法，其特征在于所述加热反应为200℃马弗炉中加热反应25min-30min。5.权利要求1~4任一所述制备方法所制得的槲皮素与鼠李糖加热生成物。6.权利要求5所述槲皮素与鼠李糖加热生成物在制备止血药物中的应用。7.一种止血药物，其特征在于有效成分为权利要求1~4所述的槲皮素与鼠李糖加热生成物。2CN105315317A说明书1/4页一种槲皮素与鼠李糖加热生成物及其制备方法和应用技术领域[0001]本发明属于止血化合物技术领域，具体涉及一种槲皮素与鼠李糖加热生成物及其制备方法和应用。背景技术[0002]槐花为豆科植物槐(SophorajapanicaL.)的干燥花及花蕾，有凉血止血，清肝泻火之效。用于便血、痣血、血痢、崩漏、吐血，衄血。植物化学研究显示槐花的主要化学成分是黄酮、异黄酮、类异黄酮。槐花炭是槐花的法定炮制品，炒炭后味苦涩，清热凉血作用弱，以止血力胜。[0003]槲皮素，又名栎精，槲皮黄素，溶于冰醋酸，碱性水溶液呈黄色，几乎不溶于水，乙醇溶液味很苦。可作为药品，具有较好的祛痰、止咳作用，并有一定的平喘作用。此外还有降低血压、增强毛细血管抵抗力、减少毛细血管脆性、降血脂、扩张冠状动脉，增加冠脉血流量等作用。用于治疗慢性支气管炎。对冠心病及高血压患者也有辅助治疗作用。[0004]鼠李糖，6-脱氧-L-甘露糖，广泛存在于植物的多糖、糖苷、植物胶和细菌多糖中。其甜度为蔗糖的33％，可用来测定肠道的渗透性，可用作甜味剂，还可用于生产香精香料，可食用。发明内容[0005]解决的技术问题：本发明一种槲皮素与鼠李糖加热生成物及其制备方法和应用，经体外活性实验验证其具有较好的止血作用。[0006]技术方案：一种槲皮素与鼠李糖加热生成物的制备方法，制备步骤为：槲皮素与鼠李糖分别以摩尔比为1:(1～4)，于200℃～250℃马弗炉中加热反应10-30min。[0007]优选的，上述槲皮素与鼠李糖的反应比例为1:3。[0008]优选的，上述加热反应为250℃马弗炉中加热反应10min-15min。[0009]优选的，上述加热反应为200℃马弗炉中加热反应25min-30min。[0010]上述制备方法所制得的槲皮素与鼠李糖加热生成物。[0011]上述槲皮素与鼠李糖加热生成物在制备止血药物中的应用。[0012]一种止血药物，有效成分为上述的槲皮素与鼠李糖加热生成物。[0013]加热时间需严格控制。加热时间过长或过短，槲皮素与鼠李糖加热反应无法生成该生成物。[0014]有益效果：本发明生成物能缩短APTT和PT，具有促凝血活性，且表现为剂量依赖关系。体外止血活性实验结果表明，本发明生成物具有良好的止血活性，表现为促进血浆血小板聚集和促凝血活性。附图说明[0015]图1为实施例1的HPLC-MS/MS分析验证图；3CN105315317A说明书2/4页[0016]图2为实施例2的HPLC-MS/MS分析验证图；[0017]图