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(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN106074363A(43)申请公布日2016.11.09(21)申请号201610541631.3(22)申请日2016.07.12(71)申请人华北制药秦皇岛有限公司地址066000河北省秦皇岛市经济技术开发区六盘山路8号(72)发明人吕嘉徐永刚苏华杨坤王志良张振华韩军涛平晓鹏(51)Int.Cl.A61K9/06(2006.01)A61K31/436(2006.01)A61K47/44(2006.01)A61K47/10(2006.01)A61K47/06(2006.01)A61K47/02(2006.01)A61P17/00(2006.01)A61P37/08(2006.01)权利要求书1页说明书4页(54)发明名称一种他克莫司软膏剂及其制备方法(57)摘要本发明提供了一种他克莫司软膏剂及其制备方法,包括以下重量份的成分:他克莫司0.001-0.1份、轻质液体石蜡1-17.4份、石蜡0.1-1份、丙二醇0.1-7.5份、白凡士林5-72份、白蜂蜡0.1-2份和炉甘石粉体0.1-10份,该制备方法包括以下步骤:(1)在乳化搅拌机的乳化罐中加入处方量的基质成分加热至90℃搅拌20分钟使其完全溶解。通入冷凝水使物料降温至70℃备用;(2)入处方量的丙二醇,磁力搅拌60分钟使药溶解,水浴加热到70℃;(3)将他克莫司溶液加入到同温度软膏基质中,均质;(4)半成品检测分装,(5)将灌装好软膏的尾部用封口机封尾;(6)包装入库,该工艺方法简单,该制剂既避免了糖皮质激素带来的不良副作用,又对特异性皮肤疾病提供好的解决方案。CN106074363ACN106074363A权利要求书1/1页1.一种他克莫司软膏剂,其特征在于:包括以下重量份的成分:他克莫司0.001-0.1份、轻质液体石蜡1-17.4份、石蜡0.1-1份、丙二醇0.1-7.5份、白凡士林5-72份、白蜂蜡0.1-2份和炉甘石粉体0.1-10份。2.根据权利要求1所述的一种他克莫司软膏剂,其特征在于,包括以下重量份的成分:他克莫司0.1份、轻质液体石蜡17.4份、石蜡1份、丙二醇7.5份、白凡士林70份、白蜂蜡2份和炉甘石粉体2份。3.根据权利要求2所述的一种他克莫司软膏剂,其特征在于,所述的他克莫司为:[3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)],4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*]]-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-十六氢-5,19-二羟基-3-[2-(4-羟基-3-甲氧环己基)-1-甲乙烯基]-14,16-二甲氧基-4,10,12,18-四甲基-8-(2-丙烯基)-15,19-环氧-3H-吡啶并[2,1-c][1,4]氧杂氮杂环二十三碳烯-1,7,20,21(4H,23H)-四酮,一水合物一种。4.根据权利要求2所述的一种他克莫司软膏剂,其特征在于,所述的轻质液体石蜡包含以下成分:微晶石蜡、轻质液体石蜡、聚乙烯蜡、半精炼石蜡、氯化石蜡中的任意一种或一种以上组合。5.根据权利要求2所述的一种他克莫司软膏剂,其特征在于,所述的石蜡包含以下成分:微晶石蜡、轻质液体石蜡、聚乙烯蜡、半精炼石蜡、氯化石蜡中的任意一种或一种以上组合。6.根据权利要求2所述的一种他克莫司软膏剂,其特征在于,所述的丙二醇包含以下成分:1,2-丙二醇、α-丙二醇、1,3-丙二醇中的任意一种或一种以上组合。7.根据权利要求1所述的一种他克莫司软膏剂,其特征在于,所述的白凡士林包含以下成分:凡士林、白凡士林、医用凡士林中的任意一种或一种以上组合。8.根据权利要求1所述的一种他克莫司软膏剂,其特征在于,所述的白蜂蜡包含以下成分:白蜂蜡、中蜂蜡、西蜂蜡、淡黄色蜂蜡、中黄色蜂蜡、暗棕色蜂蜡中的任意一种或一种以上组合。9.一种他克莫司软膏剂的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)在乳化搅拌机的乳化罐中加入处方量的基质成分(白蜂蜡、石蜡、液体石蜡、白凡士林、炉甘石粉体),加热至90℃搅拌20分钟使其完全溶解,通入冷凝水使物料降温至70℃备用;(2)取处方量的原料药,加入处方量的丙二醇,磁力搅拌60分钟使药溶解,水浴加热到70℃;(3)将他克莫司溶液加入到同温度软膏基质中(乳化罐中),均质25分钟,均质速度:2500-3000转/分,然后通入冷凝水降温,同时真空均质25分钟,均质速度:2500-3000转/分,温度降至40-45℃,慢速搅拌降温至35-40℃,取样检测,出料;(4)半成品检测后,将软膏倒入膏体灌装机进行分装,每管10克,最低装量9.8g;(5)将灌装好软膏的尾部用封口机封尾;(6)包装入库。2