一种硼中子俘获治疗试剂及其制备方法和应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN110787295A(43)申请公布日2020.02.14(21)申请号201911138309.6(22)申请日2019.11.20(71)申请人南京航空航天大学地址210007江苏省南京市秦淮区御道街29号(72)发明人台国安邵伟(74)专利代理机构南京知识律师事务所32207代理人高玲玲(51)Int.Cl.A61K41/00(2020.01)A61P35/00(2006.01)权利要求书1页说明书4页附图5页(54)发明名称一种硼中子俘获治疗试剂及其制备方法和应用(57)摘要本发明公开了一种硼中子俘获治疗试剂及其制备方法和应用。本发明采用CVD管式炉高温无机反应法，在石英管内硼源在还原性气体环境下高温加热超过其熔点后挥发，直接与磁性纳米粒子表面结合得到核-壳结构纳米粒子。本发明区别于有机溶液法制备BNCT试剂，提供了一种简单、高效、可控以及宏量制备BNCT无机纳米材料的制备方法。本发明所制备的硼包覆超顺磁性核-壳结构纳米粒子可用于BNCT癌症治疗中靶向药物。CN110787295ACN110787295A权利要求书1/1页1.一种硼中子俘获治疗试剂，其特征在于：所述硼中子俘获治疗试剂Fe3O4@BMNPs为硼包覆超顺磁性核-壳结构纳米粒子，纳米粒子为Fe3O4NPs。2.一种根据权利要求1所述硼中子俘获治疗试剂的制备方法，其特征在于：将超顺磁性纳米粒子与硼源充分机械混合并倒入石英舟中；将该石英舟置于CVD石英管中，通过抽真空去除石英管内氧气；通入还原性气体，在还原性气体环境下高温加热超过硼源熔点后挥发，保持1～120min使硼源与磁性纳米粒子充分结合，反应结束后获得硼包覆的超顺磁性核-壳结构纳米粒子。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述超顺磁性纳米粒子为Fe3O4NPs，粒径在3～500nm。4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述硼源为固体硼源粉体。5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述硼源为硼氢化钠、硼氘化钠、硼氢化钾、硼氢化钾、三仲丁基硼氢化锂、苄基三苯基膦硼氢化物三仲丁基硼氢化锂、三异丁基硼氢化钾、三戊基硼氢化锂或三乙基硼氢化锂。6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述还原性气体为氢气、氢气-氩气混合气体、氢气-氮气混合气体或者为氢化物气体。7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述加热温度为500～1000℃。8.一种根据权利要求1所述硼中子俘获治疗试剂作在癌症治疗方面的应用。2CN110787295A说明书1/4页一种硼中子俘获治疗试剂及其制备方法和应用技术领域[0001]本发明属于中子治疗药物研发领域，特别涉及一种硼中子俘获治疗试剂和其制备方法及其在BNCT领域的应用。背景技术[0002]随着纳米材料的研究发展，以无机物/有机物复合的纳米材料备受关注。科研人员为改善单一纳米粒子的功能或性质，使用其它无机物/有机物对其进行表面改性，核材料表面包覆一层其他材料形成特殊的核-壳结构，能够改变纳米粒子的化学性质、物理性质、热力学性质、光学和电学性质、催化性质、磁性能等，并且能够实现一些特殊功能。硼中子俘获治疗法(BNCT)是一种利用中子源照射引发硼-10核裂变反应释放能量，从而杀死癌细胞的新型癌症治疗方法。[0003]目前，核-壳结构纳米粒子合成方法主要以有机溶液合成为主，如溶胶-凝胶法、表面化学反应法以及超声化学法等。而这些方法反应物多、工艺复杂、产量低、可控性低，尚不具备广泛应用潜力。此外，主流的BNCT癌症治疗所用药物为有机合成药物。针对主流肿瘤(脑神经胶质瘤和黑色素瘤)的两种药物(BSH和BPA)已投入临床使用，但由于这两种药物通过生物特性与癌细胞结合，只能治疗特定的癌细胞，因此靶向精准度较低，加之有机合成工艺复杂导致价格偏高，广泛实用性受到限制。因此，急需一种工艺简单高效、实用性强、成本低的BNCT药物。发明内容[0004]本发明的目的之一是提供一种硼中子俘获治疗试剂。[0005]目的之二是提供上述硼中子俘获治疗试剂的制备方法。[0006]目的之三是提供上述硼中子俘获治疗试剂在癌症治疗方面的应用。[0007]为了实现上述目的，本发明采用以下技术方案：一种硼中子俘获治疗试剂，所述硼中子俘获治疗试剂Fe3O4@BMNPs为硼包覆超顺磁性核-壳结构纳米粒子，纳米粒子为Fe3O4NPs。[0008]一种硼中子俘获治疗试剂的制备方法，将超顺磁性纳米粒子与硼源充分机械混合并倒入石英舟中；将该石英舟置于CVD石英管中，通过抽真空去除石英管内氧气；通入还原性气体，在还原性气体环境下高温加热超过硼源熔点后挥发，保持1～120min使硼源与磁性纳米粒子充分结合，反应结束后获得硼包覆的超顺磁性核