一种异槲皮素及其衍生物的应用与制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN109438536A(43)申请公布日2019.03.08(21)申请号201811269583.2A23L33/105(2016.01)(22)申请日2018.10.29A61P19/10(2006.01)A61P39/06(2006.01)(71)申请人广东金骏康生物技术有限公司A61P29/00(2006.01)地址528000广东省佛山市南海区狮山镇A61P35/00(2006.01)桃园东路99号力合科技产业中心11栋A61P9/12(2006.01)研发车间210室（住所申报）A61P9/14(2006.01)(72)发明人郭晓路周金林卢宇靖黄宝华A61P3/06(2006.01)林丽薇李慧灵A61P31/04(2006.01)(74)专利代理机构广州嘉权专利商标事务所有A61P31/10(2006.01)限公司44205A61K8/60(2006.01)代理人龙栢强A61Q19/00(2006.01)(51)Int.Cl.C07H17/07(2006.01)A61K31/7048(2006.01)C12P17/06(2006.01)权利要求书1页说明书8页附图1页(54)发明名称一种异槲皮素及其衍生物的应用与制备方法(57)摘要本公开提供了一种异槲皮素及其衍生物，其结构式如式I所示的化合物其中，n＝1～9；R选自Glu、Rha、Gal、Xyl或All。本发明的异槲皮素及其衍生物既解决了芦丁和槲皮素溶解度差的问题，又解决了芦丁在人体内的分解吸收的问题，提高了异槲皮素和多糖基异槲皮素的生物利用度，且在预防和治疗骨质疏松和降血脂方面具有显著的疗效。CN109438536ACN109438536A权利要求书1/1页1.一种异槲皮素及其衍生物，其特征在于：其结构式如式I所示的化合物其中，n＝1～9；R选自Glu、Rha、Gal、Xyl或All。2.根据权利要求1所述的异槲皮素及其衍生物，其特征在于：n＝1～5；R选自Glu、Rha或Gal。3.一种异槲皮素或其衍生物的制备方法，其特征在于，使用三叶苷、根皮苷、根皮素、柚皮苷、柚皮素、山茶苷A、山茶苷B、橙皮苷、橙皮素、新橙皮苷、新橙皮素、芹菜素、木犀草素、木犀草苷、芦丁、槲皮素、黄芪苷、黄芪素、芸香苷、金丝桃苷或甘草素为原料制备如权利要求1或2所述的异槲皮素或其衍生物。4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，通过酶解原料制备，所述酶由糖苷酶和糖基转移酶组成。5.一种药物组合物，包含权利要求1～2任意一项所述的化合物及药学上可接受的盐、载体、赋形剂、稀释剂、媒介物或它们的组合。6.权利要求1或2所述的异槲皮素及其衍生物，在食品、保健品、化妆品和药品上的应用。7.权利要求1或2所述的异槲皮素及其衍生物，在控制和治疗骨质疏松症、清除自由基、抗炎、抗癌、抑菌、降压、心血管保护、降血脂、降血压方面的应用。2CN109438536A说明书1/8页一种异槲皮素及其衍生物的应用与制备方法技术领域[0001]本发明涉及一种异槲皮素及其衍生物的应用与制备方法。背景技术[0002]芦丁又称芸香苷，是一类黄酮类化合物，是我国医药工业中中草药原料之一。异槲皮苷(Isoquercitrin，Quercetin-3-glucose)是芦丁的衍生物，其在结构上只比芦丁少一个上的鼠李糖基，也称作槲皮素葡萄糖苷。尽管芦丁在植物资源中的分布广泛(如在槐花中芦丁含量最高可达28％)，异槲皮苷在自然界中的分布较少，其含量仅有几万分之一甚至是十万分之几(大连轻工业学院学报,2007,26(2):112～115)。由于本身结构式的多个活泼酚羟基，采用传统方式化学合成异槲皮苷的成本高，因而以芦丁为原料采用水解法制备在工艺可行性方面具有相对优势。[0003]异槲皮苷在抗氧化、降血压、抗炎、抗癌和抑制血小板聚集等方面具有与芦丁(Rutin)和槲皮素(Quercetin)类似甚至更高效的生物活性和生物利用度，在延缓人体老化和防治疾病方面具有重要作用。相关药理实验结果表明，异槲皮苷具有生津止渴、清热解暑、降压强心及延年益寿的作用，还可有效地用于防治糖尿病、高血压、冠心病、抑郁症及神经衰弱等疾病(CN101152201；CN101103121；Phytomedicine,2009,16:761～767；PhytotherapyResearch,2008,22:1552～1556；EuropeanJournalofPharmacology,2005,522:108～115；中草药,2009,40(4):618～620)。因此，异槲皮苷是目前药学界的热点新药化合物，一直也是国际上各大医药食品公司竞相开发的高级食品添加剂、辅助药物或药物有效成分。[000