杂环胺基烷氧基取代的喹唑啉衍生物及其用途.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN103172641A*(12)发明专利申请(10)申请公布号(10)申请公布号CNCN103172641103172641A(43)申请公布日2013.06.26(21)申请号201210541128.XC07D471/04(2006.01)(22)申请日2012.12.13A61K31/517(2006.01)A61K31/5386(2006.01)(66)本国优先权数据A61K31/55(2006.01)201110431070.92011.12.20CNA61P35/00(2006.01)(71)申请人钱卫A61P35/02(2006.01)地址201612上海市松江区民益路21-27号(72)发明人钱卫(74)专利代理机构上海序伦律师事务所31276代理人包文超(51)Int.Cl.C07D491/107(2006.01)C07D498/08(2006.01)C07D487/10(2006.01)C07D491/048(2006.01)C07D471/10(2006.01)C07D498/10(2006.01)C07D495/10(2006.01)C07D487/04(2006.01)权权利要求书6页利要求书6页说明书62页说明书62页附图1页附图1页(54)发明名称杂环胺基烷氧基取代的喹唑啉衍生物及其用途(57)摘要一种结构如下的杂环胺基烷氧基取代的喹唑啉衍生物及其药学上可接受的盐，具有抑制受体酪氨酸激酶EGFR的活性，可用于与ErbB家族的受体酪氨酸激酶表达相关的癌症的治疗。CN103172641ACN1037264ACN103172641A权利要求书1/6页1.一种杂环胺基烷氧基取代的喹唑啉衍生物，结构如式Ⅰ所示：其中，m,o,p,q分别独立地选自于大于或等于零的整数；n选自于大于或等于2的整数；Y基团选自于原子C、CH-CH或CH-CH2-CH2-CH；X选自于O原子、S原子、R3基团和R4基团分别独立地选自于氢、酰基、磺酰基、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C7环烷基、取代或未取代的苯基和取代或未取代的芳香杂环基之一种；R1基团选自于取代或未取代的C1-C8烷基和取代或未取代的C3-C7环烷基之一种；R2基团选自于取代或未取代的苯基和取代或未取代的芳香杂环基之一种；以及其药学上可接受的盐。2.一种杂环胺基烷氧基取代的喹唑啉衍生物，其特征在于所述的喹唑啉衍生物结构如式Ⅱ-Ⅰ所示：其中，m,o,p,q分别独立地选自于大于或等于零的整数；n选自于大于或等于2的整数；X基团选自于O原子或S原子或如下之一种基团：R3基团和R4基团分别独立地选自于氢、酰基、磺酰基、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C7环烷基、取代或未取代的苯基和取代或未取代的芳香杂环基之一种；R1基团选自于取代或未取代的C1-C8烷基和取代或未取代的C3-C7环烷基之一种；R2基团选自于取代或未取代的苯基和取代或未取代的芳香杂环基之一种；以及其药学上可接受的盐。3.一种杂环胺基烷氧基取代的喹唑啉衍生物，其特征在于所述的的喹唑啉衍生物结构如式Ⅱ-Ⅱ所示：2CN103172641A权利要求书2/6页其中，m,o,p,q分别独立地选自于0-6的整数；n选自于2-4的整数；X基团选自于O原子或S原子或如下之一种基团：其中R3基团和R4基团分别独立地选自于氢、酰基、磺酰基、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C7环烷基、取代或未取代的苯基和取代或未取代的芳香杂环基之一种；R1基团选自于甲基、氘代甲基、乙基、氘代乙基、三氟甲基、甲氧基乙基、环丙基或环丙基甲基；t为1或2；每一个R5基团相同或不同，分别独立地选自于氟、氯、溴、氰基、C1-C4烷基和C2-C4炔基之一种。4.一种杂环胺基烷氧基取代的喹唑啉衍生物，其特征在于所述的的喹唑啉衍生物结构如式Ⅱ-Ⅲ所示：其中，m,o,p,q分别独立地选自于0-6的整数；n选自于2-4的整数；X基团选自于O原子或S原子或如下之一种基团：其中R3基团和R4基团分别独立地选自于氢、酰基、磺酰基、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C7环烷基、取代或未取代的苯基或取代或未取代的芳香杂环基；R6基团为氟、氯、溴、氰基和炔基之一。5.一种杂环胺基烷氧基取代的喹唑啉衍生物，其特征在于所述的的喹唑啉衍生物结构如式Ⅱ-Ⅳ所示：3CN103172641A权利要求书3/6页其中，m,o,p,q分别独立地选自于0-6的整数；n选自于2-4的整数；X基团选自于O原子或S原子或如下之一种基团：其中R3基团选自于氢、酰基、磺酰基、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C7环烷基、取代或未取代的苯基和取代或未取代的芳香杂环基之一种。6.一种杂环