地枫皮抗炎活性提取物及其制备方法和应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN105816524A(43)申请公布日2016.08.03(21)申请号201610239314.6A61P29/00(2006.01)(22)申请日2016.04.18(71)申请人广西壮族自治区中国科学院广西植物研究所地址541006广西壮族自治区桂林市雁山区雁山镇雁山街85号(72)发明人宁德生潘争红黄思思李典鹏唐辉(74)专利代理机构桂林市持衡专利商标事务所有限公司45107代理人唐智芳(51)Int.Cl.A61K36/57(2006.01)A61K31/05(2006.01)A61K31/085(2006.01)权利要求书1页说明书4页(54)发明名称地枫皮抗炎活性提取物及其制备方法和应用(57)摘要本发明公开了一种地枫皮抗炎活性提取物及其制备方法和应用。所述地枫皮抗炎活性提取物的制备方法，是将地枫皮粗提物按下述方法a-c中的任一种进行纯化以制得；a：将地枫皮粗提物上硅胶柱层析，以石油醚-乙酸乙酯为洗脱剂，梯度洗脱，收集V石油醚：V乙酸乙酯＝5-15：1的洗脱液，浓缩干燥，即得；b：将地枫皮粗提物上C18色谱柱层析，以甲醇-水或乙醇-水为洗脱剂，梯度洗脱，收集体积分数为80-90％醇洗脱液，浓缩干燥，即得；c：将地枫皮粗提物过大孔树脂柱，以甲醇-水或乙醇-水为洗脱剂，梯度洗脱，收集体积分数为90-100％醇洗脱液，浓缩干燥，即得。本发明所述提取物对炎症具有很好的抑制作用(明显优于厚朴酚)。CN105816524ACN105816524A权利要求书1/1页1.地枫皮抗炎活性提取物的制备方法，包括以下步骤：1)获得地枫皮粗提物；2)对地枫皮粗提物按下述方法a-c中的任一种进行纯化以制得地枫皮抗炎活性提取物；方法a：将地枫皮粗提物上硅胶柱层析，以石油醚-乙酸乙酯为洗脱剂，梯度洗脱，收集V石油醚：V乙酸乙酯＝5-15：1的洗脱液，浓缩，干燥，得到地枫皮抗炎活性提取物；方法b：将地枫皮粗提物上C18色谱柱层析，以甲醇-水或乙醇-水为洗脱剂，梯度洗脱，收集体积分数为80-90％醇洗脱液，浓缩，干燥，得到地枫皮抗炎活性提取物；方法c：将地枫皮粗提物上大孔树脂柱层析，以甲醇-水或乙醇-水为洗脱剂，梯度洗脱，收集体积分数为90-100％醇洗脱液，浓缩，干燥，得到地枫皮抗炎活性提取物。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：步骤1)中，采用有机溶剂对地枫皮进行提取以获得地枫皮粗提物。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述的有机溶剂为氯仿、乙酸乙酯、体积分数为60-100％甲醇或体积分数为60-100％乙醇。4.根据权利要求1-3中任一项所述的制备方法，其特征在于：步骤2)的方法a中，收集V石油醚：V乙酸乙酯＝10：1的洗脱液。5.根据权利要求1-3中任一项所述的制备方法，其特征在于：步骤2)的方法a中，将地枫皮粗提物用水溶解，用乙酸乙酯萃取，收集有机相再上硅胶柱层析。6.根据权利要求1-3中任一项所述的制备方法，其特征在于：步骤2)的方法b中，将地枫皮粗提物用水溶解，用乙酸乙酯萃取，收集有机相再上C18色谱柱层析。7.根据权利要求1-3中任一项所述的制备方法，其特征在于：步骤2)的方法b中，所述地枫皮粗提物在先上C18色谱柱层析之前先用MCI色谱柱脱色。8.根据权利要求1-3中任一项所述的制备方法，其特征在于：步骤2)的方法c中，所述大孔树脂的型号为D101或HPD100。9.权利要求1-8中任一项所述方法制备得到的地枫皮抗炎活性提取物。10.权利要求9所述的地枫皮抗炎活性提取物在制备治疗炎症的药物中的应用。2CN105816524A说明书1/4页地枫皮抗炎活性提取物及其制备方法和应用技术领域[0001]本发明涉及植物中活性成分的提取，具体涉及地枫皮抗炎活性提取物及其制备方法和应用。背景技术[0002]一氧化氮(nitricoxide，NO)作为一种自由基，既具有第二信使和神经递质的功能，又可以作为效应分子介导炎症、免疫等多种疾病的病理和生理过程。当免疫细胞遭受微生物内毒素、炎症介质等刺激时，会生成大量的诱导型一氧化氮合成酶(iNOS)，iNOS通过催化其底物L-精氨酸，生成大量NO进行免疫应答，过量的NO可造成组织损伤。在急性和慢性炎症中，NO都是重要的致炎因子。大量研究结果表明风湿病患者的关节液和血清中NO水平明显高于正常人。NO不仅作为一种炎症介质直接参与了风湿病的发生，又能促进其它炎症因子释放，进而促进关节软骨破坏，加重病情恶化。减少NO的产生可为关节炎症提供保护。[0003]壮药地枫皮为八角属地枫皮IlliciumdifengpiK.I.BetK.I.M的干燥树皮，为中国药典收录品种，具有祛风除湿、行气止痛的功效。但至今为止，未见