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一种阿齐沙坦的新型制备方法.pdf
2023-06-12
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一种阿齐沙坦的新型制备方法.pdf
本发明涉及一种阿齐沙坦的新型制备方法，具有较好的收率，以及较高的纯度。不需要采用多次精制或者采用柱层析的方法，也不会导致最终的收率降低。本申请所提供的制备路线，能够有效降低杂质A和杂质B的含量，也减少了精制的次数，使得收率也得到了提高。
2023-06-12
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一种阿齐沙坦的制备方法.pdf
本发明公开了一种阿齐沙坦酯的制备方法。该方法包括下述步骤：在溶剂中将化合物I与碳酸铵进行成环反应，得到阿齐沙坦酯即可。该方法产生的三废少，原子经济性高有利于大规模商业化生产。该方法合成步骤较简单，由化合物I一步得到阿齐沙坦酯，且总收率及产物纯度较高。
2023-06-11
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一种阿齐沙坦的制备方法.pdf
本发明公开了一种阿齐沙坦的制备方法，涉及医药制造技术领域，阿齐沙坦的制备方法，包括以下步骤：以2‑氰基‑4’‑溴甲基联苯为起始原料，经肟化、后与碳酸二乙酯环合得到3‑(4’‑溴甲基‑1，1’‑联苯‑2‑基)‑1，2，4‑噁二唑‑5‑(2H)‑酮(化合物4)，化合物4再与起始原料2‑乙氧基苯并咪唑‑4‑羧酸甲酯经缩合、水解得到阿齐沙坦。本发明原材料价格便宜易得，反应条件温和，操作简单，总摩尔收率≥75％，纯度≥99.5％以上，适合工业化生产。
2023-06-11
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一种阿齐沙坦的制备方法.pdf
本发明属于药物合成领域；一种阿齐沙坦的制备方法，其特征在于包括以下步骤：一种阿齐沙坦的制备方法，其特征在于包括：1）化合物5在碱性条件下与盐酸羟胺作用，加热反应生成化合物6；2）化合物6在三乙烯二胺与羰基二咪唑作用，反应生成化合物4；3）化合物4在碱性条件下发生水解反应，得到阿齐沙坦粗品；4）阿齐沙坦粗品经过精制得到阿齐沙坦。本发明所述阿齐沙坦的制备方法具有反应时间短、产品纯度高、收率高的优点，适合于大规模工业生产。
2023-06-12
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一种小粒径阿齐沙坦的制备方法.pdf
本申请提供一种小粒径阿齐沙坦的制备方法，所述小粒径阿齐沙坦为粒径D90小于10μm的阿齐沙坦晶型A，所述制备方法包括：将阿齐沙坦溶解于二甲基亚砜或四氢呋喃中，过滤；搅拌下将滤液滴加至水溶性有机溶剂与水的混合溶液中，析晶；过滤，洗涤，干燥即得。本发明制备的阿齐沙坦无需微粉，可直接用于制剂，避免了制剂微粉后降解杂质增大，有关物质超标的问题。并且，本发明的方法操作简便，收率高，且析晶溶剂为水溶性有机溶剂与水的混合溶液，利于残留溶剂的清除。
2023-06-11
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