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一种艾拉莫德甲酰化中间体的制备方法.pdf
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一种艾拉莫德甲酰化中间体的制备方法.pdf
本发明涉及化学药物合成技术领域，尤其是涉及一种艾拉莫德甲酰化中间体的制备方法。所述制备方法，包括如下步骤：甲酸、甲酸钠与新戊酰氯反应得到混合酸酐，加入化合物I进行氨基甲酰化反应得到艾拉莫德甲酰化中间体。本发明采用甲酸与新戊酰氯制备混合酸酐，与新戊酰氯反应为均相反应，反应速度快，转化率高；并且，甲酸维持了体系相对酸性的环境，避免原料中的α‑氨基酮化合物在碱性条件下的自身缩合反应生成哌嗪类化合物的副反应，提高收率，减少杂质，提高纯度。工艺简单，条件温和，减少了工业化操作的难度及危险性，成本低，适于大规模生产。
2023-06-12
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艾拉莫德中间体Ⅳ的制备方法.pdf
本发明公开了一种艾拉莫德中间体Ⅳ的制备方法，属于医药化工技术领域。本发明通过用硝基甲烷代替硝基苯来作为制备艾拉莫德中间体Ⅳ(α‑氨基‑2‑甲氧基‑4‑甲磺酰胺基‑5‑苯氧基苯乙酮盐酸盐)的溶剂，制备的艾拉莫德中间体Ⅳ的重量收率可以达到102～105％，纯度可达到99％以上；此外，本发明采用硝基甲烷作为反应的溶剂还具有以下优点：气味弱、污染小、减少对人身体的伤害、便于产品的后处理、纯度提高、使最终产品中无基因毒性杂质硝基苯的残留。
2023-11-19
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一种艾拉莫德中间体的制备方法.pdf
本发明公开了一种艾拉莫德中间体的制备方法，该合成路线以甲酸为起始原料，通过活性酯法，与N,N‑羰基二咪唑（CDI）反应得到活性较高的甲酰基咪唑，再与2‑氨基‑1‑(2‑甲氧基‑4‑甲磺酰胺基‑5‑苯氧基苯基)乙酮盐酸盐反应，制备出艾拉莫德的重要中间体化合物。此方法具有安全、环保、操作简单、收率高、产品纯度好、适合工业化生产等优点，适合艾拉莫德中间体的制备。
2023-06-11
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一种艾拉莫德中间体的生产方法.pdf
本发明公开了一种艾拉莫德中间体的生产方法，包括以下步骤：S1、以α‑氨基‑2‑甲氧基‑4‑甲磺酰胺‑5‑苯氧基苯乙酮盐酸盐为起始原料，选用100L反应釜并向其内加入27kg丙酮和1kg碳酸钠，特戊酰氯作为酰化剂。本发明工艺简便，生产成本低的制备方法，即以反应原料加入碳酸钠在特戊酰氯于甲酸钠反应过程中的产生杂质生成钠盐，使其杂质不能于α‑氨基‑2‑甲氧基‑4‑甲磺酰胺‑5‑苯氧基苯乙酮盐酸盐继续反应，减少了反应杂质产生，使产品纯度提高，产品不通过精制得到目标物，收率85‑95％。
2023-06-11
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一种艾拉普林中间体及其制备方法.pdf
本发明公开了一种艾拉普林中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式4所示的苯酚类化合物的制备方法，其包括如下步骤，在有机溶剂中，在路易斯酸存在下，将如式3所示的乙酰苯类化合物进行如下所示的选择性脱甲基反应，得到如式4所示的苯酚类化合物即可。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
2023-06-12
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