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一种替西罗莫司的中间体及其制备方法.pdf
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一种替西罗莫司的中间体及其制备方法.pdf
本发明提供一种替西罗莫司中间体，使用该中间体制备替西罗莫司时，选择性更好，收率更高。该中间体结构式如下：
2023-06-12
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本发明提供一种替西罗莫司的制备方法。该制备方法包括：步骤1:在碱性条件下，2，2，5‑三甲基‑1，3‑二氧六环‑5‑羧酸溶解在溶剂中，常温下搅拌滴加2，4，6‑三氯苯甲酰氯的溶液，反应完成后，降温，加入雷帕霉素双保护化合物，然后滴加碱性溶液，反应得到偶联中间体。步骤2：偶联中间体溶解于溶剂中，降温，滴加无机酸溶液，脱保护得到替西罗莫司。本制备方法工艺简单、易操作，且反应收率高、副产物少，适合工业化生产。
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本发明公开了一种替西罗莫司的分离纯化方法，其特征在于：它包括以下步骤：(1)粗品的合成；(2)分离纯化。本发明通过选择特定的分离纯化方法大大提高了替西罗莫司的纯度和收率，降低了成本，具有广阔的市场应用前景。
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一种坦西莫司中间体的制备方法.pdf
本发明属于医药化工领域，具体涉及一种坦西莫司中间体的制备方法。本发明是以2,2,5‑三甲基‑1,3‑二氧六环‑5‑羧酸为原料在有机碱的作用下与三氟甲磺酸三甲基硅脂反应得坦西莫司侧链化合物；该侧链化合物进一步与单保护西罗莫司反应得坦西莫司重要中间体化合物2,2,5‑三甲基‑1,3‑二氧六环‑5‑羧酸西罗莫司31‑O‑三甲基硅烷基醚‑42‑酯。本发明提供了一种新的坦西莫司重要中间体的制备方法，本发明提供的新方法反应过程中可有效提高雷帕霉素酯化反应的区域选择性，不会产生杂质，反应更加温和、经济环保且收率较高，适
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本发明提供一种拉罗替尼中间体的制备方法。本发明所述拉罗替尼中间体为5‑(2‑(2，5‑二氟苯基)吡咯烷‑1‑基)吡唑并[1，5‑A]嘧啶或5‑(2‑(2，5‑二氟苯基)吡咯烷‑1‑基)‑3‑硝基吡唑并[1，5‑a]嘧啶。本发明经过偶联、开环、还原、闭环等步骤反应得到拉罗替尼中间体，与已有的传统路线有很大不同，该方法反应步骤短，收率高，反应条件温和，适合工业化生产。
2023-06-11
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