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一种乙磺酸尼达尼布的制备方法.pdf
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一种乙磺酸尼达尼布的制备方法.pdf
本发明涉及一种乙磺酸尼达尼布的制备方法，包括如下步骤：步骤一：在反应溶剂中加入1‑乙酰基‑3‑[甲氧基(苯基)亚甲基]‑2‑氧代二氢吲哚‑6‑甲酸甲酯(化合物A)与N‑(4‑氨基苯基)‑N,4‑二甲基‑1‑哌嗪乙酰胺(化合物B)反应，反应完加入吡咯烷继续反应，析晶，混合溶剂搅洗，干燥，生成(3Z)‑3‑{[(4‑{甲基‑[(4‑甲基哌嗪‑1‑基)乙酰基]氨基)苯基)氨基]‑(苯基)亚甲基}‑2‑氧代‑2,3‑二氢吲哚‑6‑甲酸甲酯(化合物C)；步骤二：化合物C与乙磺酸反应，析晶，过滤干燥，生成乙磺酸尼达尼
2023-06-12
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一种制备乙磺酸尼达尼布的方法.pdf
本发明公开了一种制备乙磺酸尼达尼布的方法，该方法包括以2‑氧化吲哚‑6‑甲酸甲酯与醋酐经酰化反应，得到1‑乙酰基‑2‑氧代二氢吲哚‑6‑甲酸甲酯；再与原苯甲酸三甲酯缩合生成1‑乙酰基‑3‑(甲氧基苯基亚甲基)‑2‑氧代二氢吲哚‑6‑甲酸甲酯，最后与N‑(4‑氨基苯基)‑N，4‑二甲基‑1‑哌嗪乙酰胺反应；在不分离主产物的情况下加碱脱保护，生成尼达尼布，最后与乙磺酸成盐生成乙磺酸尼达尼布。本发明反应条件温和，工艺操作简便，收率高，无需精制便可得纯度高达100％的乙磺酸尼达尼布，适合工业化生产。
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2023-06-11
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一种吸入用尼达尼布溶液及其制备方法.pdf
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2023-05-25
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