一种替诺福韦艾拉酚胺的高效合成工艺.pdf
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一种替诺福韦艾拉酚胺的高效合成工艺.pdf
本发明公开了一种替诺福韦艾拉酚胺的高效合成工艺:A、替诺福韦在碱催化条件下与亚磷酸三苯酯反应制备替诺福韦单苯酯;反应初始温度为50‑70℃,反应温度按照5‑10℃/h的梯度进行升温,反应总时长6‑10h;B、替诺福韦单苯酯经酰氯化后制备替诺福韦苯酯磷酰氯;C、替诺福韦苯酯磷酰氯异构化后与L‑丙氨酸异丙酯化合物反应,制得目标化合物;异构化溶剂采用甲苯等非极性溶剂。本发明制备出的替诺福韦艾拉酚胺纯度高、收率高、工艺操作简单且成本低廉,避免了使用手性拆分剂等复杂的工艺操作和纯化手段,十分适合工业化生产。
半富马酸替诺福韦艾拉酚胺的合成工艺优化.docx
半富马酸替诺福韦艾拉酚胺的合成工艺优化标题:半富马酸替诺福韦艾拉酚胺的合成工艺优化摘要:半富马酸替诺福韦艾拉酚胺(以下简称TFV-AP)是一种新型的药物,具有广谱的抗病毒活性和良好的耐受性。其合成工艺的优化对于提高产率、降低成本和提升产品质量具有重要意义。本文针对半富马酸替诺福韦艾拉酚胺的合成工艺进行了研究和优化,并通过对不同步骤参数的调整和改进,最终实现了高效、经济且绿色的合成工艺。关键词:半富马酸替诺福韦艾拉酚胺;合成工艺;优化;绿色化1.引言半富马酸替诺福韦艾拉酚胺是一种针对病毒感染的药物,具有广谱
富马酸替诺福韦酯和富马酸替诺福韦艾拉酚胺合成研究.docx
富马酸替诺福韦酯和富马酸替诺福韦艾拉酚胺合成研究一、内容概要本研究旨在探讨富马酸替诺福韦酯和富马酸替诺福韦艾拉酚胺的合成方法,以期为相关领域的研究提供理论依据和实验指导。首先本文对这两种化合物的结构进行了详细的分析,通过对比其分子结构特点,揭示了它们在合成过程中的关键步骤。接着本文介绍了两种化合物的合成路线,并对每种路线的优缺点进行了比较。在此基础上,本文选择了一种更为高效、环保的合成方法,并对其进行了优化。本文对合成过程进行了详细的实验设计和操作步骤,并对实验结果进行了分析和讨论。通过对这两种化合物的合
一种替诺福韦艾拉酚胺的化学拆分方法.pdf
本发明提供一种替诺福韦艾拉酚胺的化学拆分方法,包括以下步骤:以替诺福韦艾拉酚胺消旋体和D‑苹果酸为原料,以乙腈和水为反应溶剂,氮气保护下,在70~90℃反应3~10小时,常温下析出固体,继续降温养晶,得D‑苹果酸盐;将上述D‑苹果酸盐经过弱碱水解、萃取、及低温晶种诱导析晶,得替诺福韦艾拉酚胺晶体。本发明的拆分方法,将替诺福韦艾拉酚胺先与D‑苹果酸反应成盐,完成拆分,再将D‑苹果酸盐经水解、萃取、晶种诱导析晶,得到替诺福韦艾拉酚胺晶体。反应过程条件温和,工艺简单,操作便捷,通用性强,适合大规模生产;得到的目
替诺福韦艾拉酚胺中间体的制备方法.pdf
本发明公开了一种替诺福韦艾拉酚胺中间体的制备方法。本发明提供了一种(R)‑9‑[2‑(磷酰苯酚基甲氧基)丙基]腺嘌呤的制备方法,其包括以下步骤:有机溶剂中,碱和催化剂存在的条件下,将(R)‑9‑[2‑(磷酰基甲氧基)丙基]腺嘌呤和亚磷酸三苯酯进行缩合反应得到所述的(R)‑9‑[2‑(磷酰苯酚基甲氧基)丙基]腺嘌呤即可;所述的有机溶剂为N,N‑二甲基乙酰胺。本发明的制备方法溶剂用量少、反应时间短,后处理简单、催化剂用量少、收率高、制得的产品纯度高、生产成本低、设备要求低、适合于工业化生产。