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替诺福韦艾拉酚胺中间体的制备方法.pdf
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文光****iu
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替诺福韦艾拉酚胺中间体的制备方法.pdf
本发明公开了一种替诺福韦艾拉酚胺中间体的制备方法。本发明提供了一种(R)‑9‑[2‑(磷酰苯酚基甲氧基)丙基]腺嘌呤的制备方法，其包括以下步骤：有机溶剂中，碱和催化剂存在的条件下，将(R)‑9‑[2‑(磷酰基甲氧基)丙基]腺嘌呤和亚磷酸三苯酯进行缩合反应得到所述的(R)‑9‑[2‑(磷酰苯酚基甲氧基)丙基]腺嘌呤即可；所述的有机溶剂为N,N‑二甲基乙酰胺。本发明的制备方法溶剂用量少、反应时间短，后处理简单、催化剂用量少、收率高、制得的产品纯度高、生产成本低、设备要求低、适合于工业化生产。
2023-06-12
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替诺福韦艾拉酚胺中间体的制备方法.pdf
本发明公开了一种替诺福韦艾拉酚胺中间体的制备方法。本发明提供了一种(R)‑9‑[2‑(磷酰苯酚基甲氧基)丙基]腺嘌呤的制备方法，其包括以下步骤：有机溶剂中，碱和催化剂存在的条件下，将(R)‑9‑[2‑(磷酰基甲氧基)丙基]腺嘌呤和亚磷酸三苯酯进行缩合反应得到所述的(R)‑9‑[2‑(磷酰苯酚基甲氧基)丙基]腺嘌呤即可；所述的有机溶剂为N‑甲基吡咯烷酮。本发明的制备方法溶剂用量少、反应时间短，后处理简单、催化剂用量少、收率高、制得的产品纯度高、生产成本低、设备要求低、适合于工业化生产。
2023-06-12
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一种替诺福韦艾拉酚胺中间体的制备方法.pdf
本发明属于药物化学技术领域，提供一种替诺福韦艾拉酚胺中间体的制备方法，以替诺福韦为原料，与碱金属的碱或盐反应生成替诺福韦碱金属单盐，再与亚磷酸三苯酯反应生成目标中间体；该方法反应条件简单、原料利用度高、收率高、纯度高，减少了大量有机碱的使用，产生废液少、对环境污染小，适于工业化生产。
2023-06-11
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一种替诺福韦艾拉酚胺中间体的制备方法.pdf
本发明涉及一种替诺福韦艾拉酚中间体的制备，其步骤为：(1)以PMPA为原料，在第一反应溶剂中，与第一卤化试剂反应得到化合物1；(2)HPLC检测原料PMPA转化完全，蒸除溶剂；(3)化合物1与第二反应溶剂中与苯酚反应，得到化合物2。本发明优化反应条件，剔除了不必要试剂如碱或缩合剂，原子利用效率高，环境友好；此外，使用物料便宜，收率高，可操作性强，适合于工业化生产。
2023-06-11
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一种替诺福韦艾拉酚胺中间体的制备方法.pdf
本发明公开了一种替诺福韦艾拉酚胺关键中间体PMPA单苯酯的制备方法。它是将PMPA、亚磷酸三苯酯和有机碱混合，在无溶剂条件下加热反应制备PMPA单苯酯，所述的亚磷酸三苯酯投料量为PMPA的1~3倍摩尔量，有机碱投料量为PMPA的2~10倍摩尔量。该方法与现有技术相比，反应时间短，经济环保，操作简便，收率高。
2023-06-12
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