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一种尼可地尔的制备方法.pdf
2023-06-12
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羽沫****魔王
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一种尼可地尔的制备方法.pdf
本发明公开了一种尼可地尔的制备方法，以N‑(2‑羟基乙基)烟酸胺为原料，在稀硝酸、丙酸及丙酸酐的作用下，硝化得到尼可地尔；本发明方法条件温和，操作简便，工艺稳定，原料价廉易得，产物收率高，三废易处理，环境污染小，适合工业化大规模生产。
2023-06-12
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一种尼可地尔的制备方法.pdf
本发明公开了一种尼可地尔的制备方法，以烟酰胺为起始原料，通过转酰胺化法直接合成N‑(2‑羟乙基)烟酰胺，再用非发烟的硝酸、乙酸酐和浓硫酸的混合物硝化制得尼可地尔。该方法简化现有的合成工艺，操作简便，更适合大规模生产；同时提高了各步反应中所得产物的收率，大幅减少了反应试剂种类和用量，生产成本更低。解决了现有制备工艺存在反应步骤比较多，试剂消耗大，生产效率低，环境污染大，所制得的产品质量差、收率低的技术问题。
2023-06-11
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尼可地尔的合成方法、注射用尼可地尔及其制备方法.pdf
本发明提供一种尼可地尔的合成方法、注射用尼可地尔及其制备方法，属于药物合成技术领域，所述合成方法是取硝酸钾和少量浓硝酸加至丙酮中溶解，加入醋酸酐溶解，得体系I；取N‑(2‑羟基乙基)烟酸胺加至丙酮中，滴加体系I，进行保温反应，反应过程中析出产物尼可地尔，反应结束后，调节pH，过滤，干燥，精制，即得所述尼可地尔；所述注射用尼可地尔采用所述尼可地尔制备。本发明采用的反应体系，即能够保证酯化反应正向进行，又能够防止温度升高/体系含水导致的产物降解或聚合产生杂质，有利于提高产品收率和纯度。
2023-06-11
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一种稳定的尼可地尔制剂的制备方法.pdf
一种稳定的尼可地尔制剂的制备方法，该制备方法包括：高级醇研磨为高级醇混合粉末，将尼可地尔、崩解剂、润滑剂、填充剂、高级醇混合粉末通过直接压片法制成尼可地尔制剂；填充剂包括无水乳糖、微晶纤维、玉米淀粉中的至少一种，填充剂的粒径范围为20μm‑400μm，使活性药物更加均匀的分布在其他辅料中；高级醇包括十八醇，十八醇用于提高尼可地尔制剂的稳定性。本发明的目的是在尼可地尔制剂制备便捷的同时，提高尼可地尔的稳定性，使尼可地尔在湿、热环境中能保持药物活性，降低毒副作用，保障患者用药的安全性及有效性。
2023-07-21
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一种尼可地尔二聚体的制备方法.pdf
本发明提供一种尼可地尔二聚体的制备方法，包括以下步骤：（1）将尼可地尔溶于有机溶剂中，搅拌反应2‑6h；（2）反应结束，缓慢冷却至室温、缓慢向反应液中滴加析晶溶剂，搅拌析晶，过滤得到粗产物，有机溶剂洗涤；（3）将上述粗产物加入重结晶溶剂中，经重结晶后，得到固体尼可地尔二聚体硝酸盐。本发明公开的尼可地尔二聚体制备方法可以方便、快速的获取尼可地尔二聚体，所得到的尼可地尔二聚体收率高、纯度好。
2023-06-12
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