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一种奥贝胆酸的制备方法.pdf
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骊英****bb
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一种制备奥贝胆酸中间体及其奥贝胆酸的方法.pdf
本发明公开了一种制备奥贝胆酸中间体及其奥贝胆酸的方法，其中奥贝胆酸中间体以3A‑羟基‑6‑乙烯基‑7‑氧代‑胆烷酸为原料经羰基还原、羟基保护制备而成，得到的奥贝胆酸中间体含有两个苯环结构，具有强紫外吸收，便于使用紫外检测器进行质量研究，从而保证最后一步的原料质量可控，且在室温状态下为固体状态，可使用重结晶等常规纯化手段精制；再通过进一步使用钯碳还原，得到奥贝胆酸，从反应进程上看钯碳还原过程，先完成了烯键的还原，便于跟踪反应，且反应收率高，转化较完全，降低了终产品的精制难度。
2023-06-12
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一种无定型奥贝胆酸的制备方法及无定型奥贝胆酸.pdf
本发明属于药物晶型领域，具体涉及一种无定型奥贝胆酸的制备方法、由该方法制备的无定型奥贝胆酸及其在制备预防或治疗法尼醇X受体介导的相关疾病的药物方面的用途。本发明所提供的无定型奥贝胆酸的制备方法，主要包括以下两个步骤：(a)将结晶奥贝胆酸与水以质量(g)：体积(ml)为1:1～1:100的比例混合，在20～80℃下搅拌0.5～48h；(b)过滤，干燥，即可制备出无定型奥贝胆酸。该方法简化了操作步骤，避免有机溶剂的大量使用，产物收率高达98％‑99％，而且无需进一步的纯化步骤即可制备出纯度高稳定性好的无定型奥
2023-06-12
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一种奥贝胆酸的制备方法.pdf
本发明公开了一种奥贝胆酸的制备方法，属于合成化学应用和生物医药技术领域。此方法以6‑亚甲基‑7‑酮基胆石酸为反应物，将其和硝基甲烷共同溶解于极性非质子溶剂中，使用无机碱处理，得到6‑α‑(2‑硝基乙基)‑7‑酮基胆石酸；6‑α‑(2‑硝基乙基)‑7‑酮基胆石酸经过两步还原处理除去硝基，并最终得到目标产物奥贝胆酸。本方法合成路线简单，操作简便，原料简单易得，成本低廉，副反应少，产物纯度高，收率好，便于纯化，非常适合大规模生产。
2023-06-11
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一种奥贝胆酸的制备方法.pdf
本发明提供了一种奥贝胆酸的制备方法，属于制药技术领域，以猪胆酸为原料，经6‑位羟基经酶氧化、24‑羧基甲脂化、wittig反应、皂化氢化还原得奥贝胆酸。猪胆酸为原料，经6‑位羟基经酶氧化、24‑羧基甲脂化、wittig反应、皂化氢化还原得奥贝胆酸，用6‑位特异性氧化酶将6位氧化，具有效率高和氧化专一的优点，实现了用化学法氧化无法达到的效果；在化合物4的制备过程中，使用wittig反应代替其他合成方法，避免使用低温、易燃物，丁基锂或二异丙基氨基锂和三氟化硼乙醚；整个合成过程成本低廉、条件温和、环境友好、适合
2023-06-11
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一种奥贝胆酸的制备方法.pdf
本发明公开了一种奥贝胆酸的制备方法，包括如下步骤：(1)猪去氧胆酸II在催化剂的作用下与醇类化合物III反应生成酯类化合物IV；(2)上述酯类化合物IV在二氯甲烷中经PDC氧化生成化合物V；(3)上述化合物V与三甲基氯硅烷在四氢呋喃中，以二异丙基氨基锂作碱，在‑70～‑20℃反应生成硅烯醇醚化合物VI；(4)上述硅烯醇醚化合物VI在二氯甲烷中经间氯过氧苯甲酸氧化及脱保护得化合物VII；(5)上述化合物VII在0～70℃与乙基三苯基溴化膦在强碱作用下生成的Yield发生Wittig烯基化反应，将酮转化为乙烯
2023-12-05
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