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一种制备阿哌沙班的方法.pdf
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阿哌沙班的制备方法.pdf
本发明涉及一种新颖的阿哌沙班的制备方法。根据本发明的方法，由于不使用昂贵的试剂或溶剂，因此具有经济性。并且，由于没有特殊的条件或复杂的工序，而且不使用危险的试剂或溶剂，因此易于工业上大量生产。并且，由于在合成阿哌沙班的最后步骤以及纯化过程中不使用毒性溶剂，因此，能够以高收率稳定地制备高纯度的阿哌沙班，而没有残留溶剂的风险。
2023-06-11
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一种制备阿哌沙班的方法.pdf
本发明公开了一种制备阿哌沙班的方法，涉及药物化学领域。其包括以下步骤：(1)化合物3和化合物4在碳酸二甲酯中、碱性条件下经[3+2]环合反应‑消除反应得到中间体2；(2)中间体2发生胺解反应，制得目标阿哌沙班。此制备方法反应条件温和，反应时间短，所用溶剂碳酸二甲酯为绿色环保有机溶剂，操作简单，收率高、纯度高，适合工业化大生产。
2023-06-11
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一种阿哌沙班的制备方法.pdf
本发明提供一种阿哌沙班的制备方法，利用3‑甲酰基甲基正戊二酸单酯单酰胺(Ⅱ)和4‑硝基苯胺为原料，经还原胺化、分子内酰胺化反应生成1‑(4‑硝基苯基)哌啶‑2‑酮‑4‑乙酰胺(III)，然后和卤代试剂反应得到1‑(4‑硝基苯基)哌啶‑2‑酮‑3,3‑二卤代‑4‑二卤代乙酰胺(Ⅳ)，和4‑甲氧基苯肼盐酸盐缩合得到l‑(4‑甲氧基苯基)‑7‑氧代‑6‑(4‑硝基苯基)‑4,5,6,7‑四氢‑1H‑吡唑并[3,4‑c]吡啶‑3‑甲酰胺(V)，再经氢化还原反应，和5‑氧代正戊酸酯经还原胺化、分子内酰胺化反应生成阿
2023-06-12
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一种阿哌沙班片的制备方法.pdf
本发明公开了一种阿哌沙班片的制备方法，包括(1)原料微粉化；(2)称量；(3)过筛；(4)预混；(5)制粒；(6)总混；(7)压片和(8)包衣等步骤；本发明通过生产的全过程质量控制制备质量稳定可控的产品，产品质量均一，批间差异小，能最小程度地降低生产风险，节约成本，制备的阿哌沙班片质量均一、可控，与艾乐妥质量一致，生物等效。
2023-12-05
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一种阿哌沙班片的制备方法.pdf
一种阿哌沙班片的制备方法，步骤如下：（1）将阿哌沙班与润湿剂、崩解剂混匀；（2）将步骤（1）所得的混合物干法制粒；（3）将塑形剂与步骤（2）所得颗粒按等量递增法混匀后干法制粒；（4）将塑形剂与步骤（3）颗粒按等量递增法混匀后干法制粒；（5）将步骤（4）颗粒与处方量中剩余塑形剂混匀后干法制粒；（6）将步骤（5）制备好的颗粒与润滑剂混匀；（7）将步骤（6）所得颗粒进行压片，制得片芯；（8）对片芯进行包衣，包衣增重为片芯重量的3‑5%。本发明通过混合压制粉碎技术，使阿哌沙班在不断混合粉碎过程中与可溶性辅料相互融
2023-12-06
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