伏立康唑磷酸胆碱酯内盐中间体、制备方法及制备伏立康唑磷酸胆碱酯内盐的方法.pdf
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伏立康唑磷酸胆碱酯内盐中间体、制备方法及制备伏立康唑磷酸胆碱酯内盐的方法.pdf
本发明涉及医药化工领域,公开了多个伏立康唑磷酸胆碱酯内盐中间体及伏立康唑磷酸胆碱酯内盐及其制备方法,具体地:由式II所示的化合物进行氧化反应制备式IV;将式IV所示的中间体在反应溶剂中溶解,控温反应一定时间;然后加入水解剂,提纯即得式V所示的伏立康唑磷酸胆碱酯内盐中间体V;由式V所示的中间体在缚酸剂作用下,制得式I所示的伏立康唑磷酸胆碱酯内盐。本发明所得中间体均纯度好,收率高;最终制得的伏立康唑磷酸胆碱酯内盐成品收率高,纯度高达99.5%以上;且中间体的制备方法操作简便,成熟可靠,反应路线短,原料易得,适
一种伏立康唑中间体的制备方法.pdf
本发明适用于化工合成及医药技术领域,提供了一种伏立康唑中间体的制备方法,该制备方法包括以下步骤:将4‑氯‑6‑乙基‑氟嘧啶、N‑溴代琥珀酰亚胺、偶氮二异丁腈、第一溶剂进行溴代反应,得到第一中间体;将第一中间体、2’4’‑二氟‑2‑[1‑(1H‑1,2,4‑三唑基)]苯乙酮、酸处理后的锌粉、第二溶剂进行缩合反应,得到第二中间体;将第二中间体、第三溶剂和甲酸钾进行混合,得到混合液;往混合液中添加钯碳,并置于保护气氛下进行回流反应,得到伏立康唑中间体。本发明通过上述的制备方法,可以制得高收率、高纯度的伏立康唑中
一种伏立康唑的制备方法.pdf
本发明提供了一种伏立康唑的制备方法,包括步骤:将伏立康唑溶于60%的叔丁醇水溶液中;水溶液盐析分层;浓缩叔丁醇层溶液至小体积;冻干至水分2%以下得到伏立康唑粉末,本方法采用叔丁醇水溶液盐析的方法,对伏立康唑中的杂质进行精制,该方法效果较一般精制方法操作简单,收率高,可有效去除伏立康唑杂质B、D,精制并浓缩完毕后,冻干后对伏立康唑进行处理,得到的伏立康唑粉末,改变伏立康唑原料的性质,比常规结晶获得的粉末细腻,流动性有较大提高,且增大了其溶解度,再通过气流粉碎机粉碎后,加入少量辅料即可直接压片,减少了片剂的体
伏立康唑的合成方法及应用.pdf
本发明属于药物合成领域,公开了一种伏立康唑的合成方法及应用。本发明所提供的伏立康唑的合成方法是(2R,3S)‑2‑(2,4‑二氟苯基)‑3‑(4‑氯‑5‑氟嘧啶‑4‑基)‑1‑(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)‑2‑丁醇在酸性条件下脱氯还原生成伏立康唑,所得伏立康唑配合辅料和粘合剂经粉碎过筛、混合制粒、干燥整粒、压片包衣等步骤制备伏立康唑片。本发明能在保证伏立康唑纯度的基础上,提高伏立康唑的收率,降低生产成本;所制备的伏立康唑片也具备伏立康唑高溶出度,具有良好的医疗效果。本发明适用于伏立康唑的合成及伏立康
伏立康唑中间体工艺优化.docx
伏立康唑中间体工艺优化伏立康唑是一种有效的抗真菌药物,广泛用于治疗真菌感染病。其结构中包含了一个咪唑环和一个三氮唑环,是一种双环杂环化合物。本文将主要讨论伏立康唑合成过程中的一个关键中间体工艺优化的研究。伏立康唑的合成过程涉及多个步骤,其中一个重要的中间体是2-chloro-4-nitrophenylhydrazine,这个中间体是合成伏立康唑过程中的关键步骤之一。这个中间体是通过对2-chloro-4-nitrophenylketone和hydrazine的反应得到的。然而,该反应具有许多难点,例如反应