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1,7-二氮杂螺[3.5]壬烷-7-甲酸叔丁基酯的合成方法.pdf
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1,7-二氮杂螺[3.5]壬烷-7-甲酸叔丁基酯的合成方法.pdf
本发明提供一种1,7‑二氮杂螺[3.5]壬烷‑7‑甲酸叔丁基酯的工艺合成方法，分五步，第一步，化合物1与溴化合物2和醋酸铵一锅法反应得到化合物2；第二步，用硼氢化锂还原化合物3得到化合物4；第三步，三乙胺做碱，化合物4和对甲苯磺酰氯反应生成化合物5；第四步：碘化钾催化下，碳酸铯做碱，化合物5自身合环生成化合物6；第五步：在镁屑作用下，化合物6脱除对甲苯磺酰基得到化合物7。本发明的方法主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题，具有原料易得，总体收率较高，适合工业化生产等优点。
2023-06-11
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本发明公开一种2,6‑二氮杂螺[3.5]壬烷‑6‑甲酸叔丁基酯的合成方法，包括以下步骤：第一步，化合物1在惰性氛围、第一反应溶剂中和碱的作用下与1‑溴‑3‑氯丙烷发生取代反应，得到化合物2；第二步，化合物2在惰性氛围、第二反应溶剂中经还原剂还原后自动发生分子内环合反应，得到化合物3；第三步，化合物3在第三反应溶剂中上Boc保护基，得到化合物4；第四步，化合物4催化氢化脱去保护基，得到化合物5。本发明的方法具有原料易得，操作方便，反应安全，易于控制，适合放大，路线短，总体收率较高，适合工业化生产等优点。
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本发明公开一种1‑氧亚基‑2,6‑二氮杂螺[3.5]壬烷‑6‑甲酸叔丁酯的合成方法，包括以下步骤：在第一反应溶剂和惰性氛围中，化合物2在碱作用下与化合物1反应，得到化合物3；第二步，化合物3脱去苄基保护基，得到化合物4。本发明的方法具有原料易得，操作方便，路线短，总体收率高，适合工业化生产等优点，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。
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本发明公开一种2,5‑二氧杂‑8‑氮杂螺[3.5]壬烷的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：第一步，化合物1在惰性氛围和第一反应溶剂中，在第一碱作用下与氯碘甲烷反应，得到化合物2；第二步，化合物2在惰性氛围和第二反应溶剂中，经还原剂还原，得到化合物3；第三步，化合物3在第二碱的作用下发生分子内环合，得到化合物4；第四步，化合物4经催化氢化脱去Cbz保护基，得到化合物5，即2,5‑二氧杂‑8‑氮杂螺[3.5]壬烷。本发明的方法具有原料易得，操作方便，反应安全，易于控制，适合放大，路线短，总体收率较高，适合工
2023-06-11
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