内容提供者
叔丁基-5-(羟甲基)-7-氧杂-2-氮杂螺[3.5]壬烷-2-甲酸基酯的制法.pdf
2024-01-10
10金币
280KB
6页
哲妍****彩妍
实名认证
内容提供者
1/6
2/6
3/6
4/6
5/6
6/6
在线预览结束，喜欢就下载吧，查找使用更方便
相关资料
叔丁基-5-(羟甲基)-7-氧杂-2-氮杂螺[3.5]壬烷-2-甲酸基酯的制法.pdf
本发明涉及一种叔丁基‑5‑(羟甲基)‑7‑氧杂‑2‑氮杂螺[3.5]壬烷‑2‑甲酸基酯的制法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明通过六步合成，第一步：化合物1通过斯文氧化反应生成化合物2；第二步：通过霍纳尔‑沃兹沃思‑埃蒙斯反应得到化合物3；第三步：通过迈克尔加成得到化合物4；第四步：化合物4通过四氢铝锂还原得到化合物5；第五步：在钠氢作用下化合物5得脱水扣环到化合物6；第六步：氢化脱去保护基，再上保护集团得到目标化合物7，本发明获得的化合物为许多药物合成的有用中间体或产品。
2024-01-10
10
280KB
1,7-二氮杂螺[3.5]壬烷-7-甲酸叔丁基酯的合成方法.pdf
本发明提供一种1,7‑二氮杂螺[3.5]壬烷‑7‑甲酸叔丁基酯的工艺合成方法，分五步，第一步，化合物1与溴化合物2和醋酸铵一锅法反应得到化合物2；第二步，用硼氢化锂还原化合物3得到化合物4；第三步，三乙胺做碱，化合物4和对甲苯磺酰氯反应生成化合物5；第四步：碘化钾催化下，碳酸铯做碱，化合物5自身合环生成化合物6；第五步：在镁屑作用下，化合物6脱除对甲苯磺酰基得到化合物7。本发明的方法主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题，具有原料易得，总体收率较高，适合工业化生产等优点。
2023-06-11
10
348KB
2,6-二氮杂螺[3.5]壬烷-6-甲酸叔丁基酯及其盐的合成方法.pdf
本发明公开一种2,6‑二氮杂螺[3.5]壬烷‑6‑甲酸叔丁基酯的合成方法，包括以下步骤：第一步，化合物1在惰性氛围、第一反应溶剂中和碱的作用下与1‑溴‑3‑氯丙烷发生取代反应，得到化合物2；第二步，化合物2在惰性氛围、第二反应溶剂中经还原剂还原后自动发生分子内环合反应，得到化合物3；第三步，化合物3在第三反应溶剂中上Boc保护基，得到化合物4；第四步，化合物4催化氢化脱去保护基，得到化合物5。本发明的方法具有原料易得，操作方便，反应安全，易于控制，适合放大，路线短，总体收率较高，适合工业化生产等优点。
2023-06-11
10
400KB
一种1-氧亚基-2,6-二氮杂螺[3.5]壬烷-6-甲酸叔丁酯的合成方法.pdf
本发明公开一种1‑氧亚基‑2,6‑二氮杂螺[3.5]壬烷‑6‑甲酸叔丁酯的合成方法，包括以下步骤：在第一反应溶剂和惰性氛围中，化合物2在碱作用下与化合物1反应，得到化合物3；第二步，化合物3脱去苄基保护基，得到化合物4。本发明的方法具有原料易得，操作方便，路线短，总体收率高，适合工业化生产等优点，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。
2023-06-11
10
317KB
2-（氨基甲基）-1-氧杂-7-氮杂螺[3．5]壬烷衍生物、中间体及其制备方法.pdf
本发明公开了2‑(氨基甲基)‑1‑氧杂‑7‑氮杂螺[3.5]壬烷衍生物、中间体及其制备方法，由1位氨基保护的4‑(2‑丙烯‑1‑基)‑4‑哌啶醇作为起始原料，经末端成三元氧杂环、末端开环引入N、成螺环、末端还原成氨基等步骤，制得2‑(氨基甲基)‑1‑氧杂‑7‑氮杂螺[3.5]壬烷衍生物，操作简单，条件温和，收率较高。
2023-06-12
10
816KB