8-芳氧基烷氧基取代黄嘌呤衍生物及其制备方法和应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN113354646A(43)申请公布日2021.09.07(21)申请号202110760621.X(22)申请日2021.07.06(71)申请人南开大学地址300071天津市南开区卫津路94号(72)发明人王宝雷刘航张舒昀(74)专利代理机构天津耀达律师事务所12223代理人侯力(51)Int.Cl.C07D473/12(2006.01)A01N43/90(2006.01)A01P7/04(2006.01)A01P3/00(2006.01)权利要求书4页说明书20页(54)发明名称8-芳氧基烷氧基取代黄嘌呤衍生物及其制备方法和应用(57)摘要本发明公开了8‑芳氧基烷氧基取代黄嘌呤衍生物及其制备方法和应用。以8‑氯取代黄嘌呤衍生物为起始原料，通过亲核取代、还原等多步反应合成该类衍生物，该合成方法反应步骤少，条件简单温和，操作简捷，收率高。本发明化合物具有如通式I所示的结构式。本发明化合物对小菜蛾和东方粘虫等鳞翅目害虫具有一定的防治作用；同时对番茄早疫病菌、辣椒疫霉病菌、油菜菌核病菌、黄瓜灰霉病菌、苹果轮纹病菌和小麦纹枯病菌等植物致病真菌有一定的离体抑制活性，尤其对苹果轮纹病菌和小麦纹枯病菌有较高的抑制活性。本发明适用于对各种作物上虫害和病菌害的综合防治。CN113354646ACN113354646A权利要求书1/4页1.一种8‑芳氧基烷氧基取代黄嘌呤衍生物，其特征在于具有如通式I所示的结构式：其中，R1～R3是C1‑C6烷基或取代C1‑C6烷基，所述取代C1‑C6烷基上的取代基为卤素原子，所述的取代是单取代或多取代；A是亚甲基、乙‑1,1‑二基(‑CH2CH2‑)、乙‑1,2‑二基(‑CH(CH3)‑)、丙‑1,3‑二基(‑CH2CH2CH2‑)、丙‑1,2‑二基(‑CH2CH(CH3)‑)、丙‑1,1‑二基(‑CH(CH2CH3)‑)或丙‑2,2‑二基(‑C(CH3)2‑)；Ar是苯基、取代苯基、嘧啶基、取代嘧啶基、吡啶基、取代吡啶基、噻唑基、取代噻唑基，所述取代苯基、取代嘧啶基、取代吡啶基和取代噻唑基上的取代基是低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷基、卤代烯基烷基、硝基、氰基或卤素原子，所述的取代是单取代或多取代。2.根据权利要求1所述的8‑芳氧基烷氧基取代黄嘌呤衍生物，其特征在于：所述“低级烷基”为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、环丙基、环丙基甲基、环丁基、环戊基、环己基；所述“低级烷氧基”为甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、环丙氧基、环丙基甲氧基、环丁氧基、环戊氧基、环己氧基；所述“低级卤代烷基”的碳骨架与之所定义的低级烷基中的相同，在此前提下低级卤代烷基是在低级烷基上的氢原子可以部分或全部被卤原子取代；所述“卤代烯基烷基”是1,1‑二氯烯丙基、1,1‑二氟烯丙基、3,4,4‑三氟丁‑3‑烯‑1‑基和4,4‑二氟丁‑3‑烯‑1‑基；所述的卤素原子为氟、氯、溴或碘。3.根据权利要求1所述的8‑芳氧基烷氧基取代黄嘌呤衍生物，其特征在于：R1～R3是甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、丁基、异丁基、环丙基甲基、2‑氟乙基、2,2‑二氟乙基、2,2,2‑三氟乙基、3‑氟丙基、3,3‑二氟丙基或3,3,3‑三氟丙基；A是亚甲基、乙‑1,1‑二基(‑CH2CH2‑)、乙‑1,2‑二基(‑CH(CH3)‑)、丙‑1,2‑二基(‑CH2CH(CH3)‑)或丙‑2,2‑二基(‑C(CH3)2‑)；Ar是苯基、甲基取代苯基、乙基取代苯基、甲氧基取代苯基、乙氧基取代苯基、异丙基取代苯基、异丙氧基取代苯基、烯丙基取代苯基、烯丙氧基取代苯基、苯氧基取代苯基、一卤甲基取代苯基、二卤甲基取代苯基、三卤甲基取代苯基、一卤甲氧基取代苯基、二卤甲氧基取代苯基、三卤甲氧基取代苯基、一卤乙氧基取代苯基、二卤乙氧基取代苯基、三卤乙氧基取代苯基、七氟异丙基苯基、卤素取代苯基、硝基取代苯基、氰基取代苯基、吡啶基、甲基取代吡啶基、乙基取代吡啶基、甲氧基取代吡啶基、乙氧基取代吡啶基、一卤甲基取代吡啶基、二卤甲基取代吡啶基、三卤甲基取代吡啶基、一卤甲氧基取代吡啶基、二卤甲氧基取代吡啶基、三卤甲氧基取代吡啶基、一卤乙氧基取代吡啶基、二卤乙氧基取代吡啶基、三卤乙氧基取代吡啶基、七氟异丙基吡啶基、卤素取代吡啶基、硝基取代吡啶基、氰基取代吡啶基、嘧啶基、甲基取代嘧啶基、乙基取代嘧啶基、甲氧基取代嘧啶基、乙氧基取代嘧啶基、一卤甲基取2CN113354646A权利要求书2/4页代嘧啶基、二卤甲基取代嘧啶基、三卤甲基取代嘧啶基、一卤甲氧基取代嘧啶基、二卤甲氧基取代嘧啶基、三卤甲氧基取代嘧啶基、一卤乙氧基取代嘧啶基、二卤乙氧基取代嘧啶基、三卤