一种磷酸替米考星的合成方法.pdf
Th****84
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一种磷酸替米考星的合成方法.pdf
本申请属于化学合成技术领域,具体涉及一种磷酸替米考星的合成方法。本发明为解决磷酸替米考星胺化过程中因水解液中水分除去不彻底和反应过程中产生的水分对产品质量、收率的影响,而在胺化反应中加入除水剂原甲酸三甲酯,利用酸性条件下原甲酸三甲酯容易与水反应的特性高效,快速除去体系中的水分,保证反应顺利进行,所得磷酸替米考星产品收率高,纯度高。
一种磷酸替米考星的制备方法.pdf
本发明属于药物合成领域,公开了一种磷酸替米考星的制备方法,包括以下过程:将泰乐菌素和甲酸、3,5-二甲基哌啶按一定比例加入到一定量的氯仿中,升温回流脱水,氨化完全后,加水和强酸进行酸化水解,然后降温静置分出氯仿相,氯仿相再加水萃取,合并水相加活性炭脱色,滴加液碱使替米考星结晶析出,离心水洗后将湿品替米考星碱加水和磷酸溶解,喷雾干燥得磷酸替米考星。
一种磷酸替米考星的制备方法.pdf
本发明涉及一种磷酸替米考星的制备方法,以酒石酸泰乐菌素为原料,经过酸性条件下水解、碱化萃取、胺化、加入五氧化二磷和少量水进行磷酸化,充分搅拌使其成盐,至固体析出完全后离心分离,真空干燥得磷酸替米考星。本发明的制备方法直接在胺化液中加入五氧化二磷和少量水进行磷酸化,磷酸替米考星从有机溶剂中析出,最终摩尔收率高达95%以上,且工艺路线简单,容易操作,不需要喷雾干燥生产设备,成产成本低,使用的用机溶剂可以循环套用。
一种替米考星的合成方法.pdf
本申请属于化学合成技术领域,具体涉及一种替米考星的合成方法。该方法包括如下步骤:S1:将磷酸泰乐菌素溶解于水中,用稀盐酸调节pH=1.5‑1.6后,40‑42℃保温1.5h后,降温至20℃,加入醋酸丁酯,用氢氧化钠溶液调节pH=10.5‑11.5,搅拌分层,有机相加入无水硫酸钠搅拌干燥2h,离心后的滤液备用;S2:滤液中加入3,5‑二甲基哌啶和无水甲酸,搅拌并加入无水硫酸钙后升温到70℃保温2h后,降温至20℃,加入水,用盐酸调节pH=3.5‑4.0,搅拌30min后,离心,滤饼用水洗涤后,静置分层1h后
利用泰乐菌素发酵液生产替米考星及磷酸替米考星的方法.pdf
本发明属于制药领域,具体公开了一种利用泰乐菌素发酵液生产替米考星及磷酸替米考星的方法。所述方法将泰乐菌素发酵液进行水解预处理过滤,得到泰乐菌素B滤液,然后将泰乐菌素B滤液经过萃取分离后催化合成替米考星,再经水相萃取、脱色、结晶、固液分离得到替米考星湿固体,干燥后得到替米考星产品,或用浓磷酸溶解替米考星湿固体,制备磷酸替米考星产品。本发明直接以泰乐菌素发酵液为起始原料提取和合成得到替米考星或磷酸替米考星产品,简化了生产工艺,显著缩短了生产时间,提高了生产效率,并提高了产品得率和产品质量,降低了生产成本,减少