一种多取代含氮杂环衍生物及其制备方法与应用.pdf

(19)国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN115784988A(43)申请公布日2023.03.14(21)申请号202211606984.9C07D471/04(2006.01)(22)申请日2022.12.13A01N43/42(2006.01)A01N43/90(2006.01)(71)申请人湖北省生物农药工程研究中心A01N53/14(2006.01)地址430064湖北省武汉市洪山区南湖大A01P1/00(2006.01)道8号(72)发明人柯少勇胡洪涛周荣华张志刚刘芳温少华吴兆圆张亚妮方伟李奎李晓宇王开梅龚艳杨靖钟(74)专利代理机构北京金智普华知识产权代理有限公司11401专利代理师张文俊(51)Int.Cl.C07D215/56(2006.01)C07D215/36(2006.01)权利要求书5页说明书19页附图2页(54)发明名称一种多取代含氮杂环衍生物及其制备方法与应用(57)摘要本发明提供了一种多取代含氮杂环衍生物及其制备方法与应用。本发明以天然含氮杂环分子为导向开展新颖结构的设计得到多取代含氮杂环衍生物，多取代含氮杂环衍生物具备明显的杀菌活性，部分化合物对软腐菌、大肠杆菌、青枯菌等病害的杀菌活性显著，能广泛应用于农林细菌性病害的综合防控。采用本发明的多取代含氮杂环衍生物与不同助剂混合得到的杀菌剂对大肠杆菌、软腐菌、青枯菌等也具有良好的杀菌作用。CN115784988ACN115784988A权利要求书1/5页1.一种多取代含氮杂环衍生物，其特征在于，所述多取代含氮杂环衍生物的结构式如下所示：1其中，所述R选自下述基团中的一种：H、CH3、CH3CH2、CH3O、OH、F、Cl、Br、CN、CF3、CF3O、NO2、1‑methyl‑piperazin‑4‑yl、morpholine‑4‑yl、piperazin‑1‑yl；2所述R选自下述基团中的一种：H、CH3、CH3CH2、CH3O、OH、F、Cl、Br、CN、CF3、CF3O、NO2；3所述R选自下述基团中的一种：H、CH3、CH3CH2、CH3O、OH、F、Cl、Br、CN、CF3、CF3O、NO2；4所述R选自下述基团中的一种：H、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、tBu、CH(CH2)2、CH2C≡CH、CH2CH＝CH2、CH3O、CH2CH2SO2CH3、CH2CH2SCH3、CH2CN、CH2CF3、CH2CONH2、C(CH2)2CN、CH2Ph、CH2CH2Ph、CH2‑4‑MeO‑Ph、CH2CH2‑4‑MeO‑Ph、CH2‑3‑MeO‑Ph、CH2CH2‑3‑MeO‑Ph、CH2‑4‑F‑Ph、CH2CH2‑4‑F‑Ph、CH2‑4‑CF3‑Ph、CH2CH2‑4‑CF3‑Ph、CH(CH3)Ph、CH2‑4‑OH‑3‑MeO‑Ph、Ph、4‑MeO‑Ph、4‑CF3‑Ph、3‑MeO‑Ph、3‑CF3‑Ph、2‑MeO‑Ph、2‑CF3‑Ph、4‑Me‑Ph、2‑Me‑Ph、3‑Me‑Ph、4‑Cl‑Ph、3‑Cl‑Ph、2‑Cl‑Ph、4‑F‑Ph、3‑F‑Ph、2‑F‑Ph、4‑Br‑Ph、2‑F‑4‑Cl‑Ph、2,4‑Cl2‑Ph；5所述R选自下述基团中的一种：CO2Et、CO2Me、COOH、CONHCH2CH3、CONHCH(CH2)2、CONHC(CH2)2CN、CONHCH2CH2SO2CH3、CONHCH2CH2SCH3、CONHNHCOPh、CONHNHCO‑4‑Py、CONHCH2Ph、CONHCH2CH2Ph、CONHCH2‑4‑MeO‑Ph、CONHCH2CH2‑4‑MeO‑Ph、CONHCH2‑4‑OH‑3‑MeO‑Ph、CONHCH2CH2‑4‑F‑Ph、SPh、SO2Ph、SO2‑4‑Me‑Ph、SO2‑4‑Cl‑Ph、SO2‑2‑Me‑Ph、SO2‑2‑Cl‑Ph、SO2‑3‑Me‑Ph、SO2‑3‑Cl‑Ph、所述X为CH或N中的一种。2.如权利要求1所述的多取代含氮杂环衍生物，其特征在于，所述多取代含氮杂环衍生物选择下述化合物中的任一种：2CN115784988A权利要求书2/5页3.一种如权利要求1～2任一所述的多取代含氮杂环衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：以取代的芳基甲基酮为原料，在碱性条件下与碳酸二乙酯或碳酸二甲酯反应制备得到取代芳甲酰基乙酸酯；将所述取代芳甲酰基乙酸酯与N,N‑二甲基甲酰胺二甲缩醛缩合得到第一中间体；将所述第一中间体与与取代胺在碱性条件反应得到第一多取代含氮杂环衍生物；将第一多取代含氮杂环衍生物在酸性或碱性条件下水解得到第二多取代含氮杂环衍生物；将第二多取代含氮杂环衍生物与取代胺在缩合剂作用下经缩合反应得到