1-芳酰基-4-(5-芳基-2-呋喃甲酰基)氨基硫脲衍生物的合成及其生物活性.pdf

第17卷第4朗应用化学V〇U7N0.42000年8月CHINESEJOURNALOFAPPLIEDCHEMISTRYAug.20001-芳酰基-4-(5-芳基-2-呋喃甲酰基)氨基硫腺衍生物的合成及其生物活性Yt^t程卫华i宗兴择(9厶"’巧(中国农业大学应用化学系农业农药化^及^药使¥技术重点开放实验室北京100094)0关键词联胺基琉脲1芳基酰肼合成生物活性%t^中图分类*每:〇626.1^}一)'酰胺基硫脲类化合物具有杀虫、植物生长调节等生物活性[l3s-芳基-2-呋喃甲酸及其衍生物有麻醉tm、镇静tu]等作用.从生物化学方面看t呋喃环中的氧原子可参与生物体中氢键的形成增加授受间分子亲合性其导入可能有助于提高化合物的生物活性-为寻找新的活性物质合成新型酖胺基硫脲本文报道杵芳酰基呋喃与酰胺基硫脲连接在一起*即以5-芳基-2-呋哺甲酰氯与硫氮酸钾反应得相应的酰基异硫氰酸酯过滤氣化钾后直接与芳酰基肼加成合成了30种新的5-芳基-2-呋喃甲酰基氨基硫脲.反应方程式如下：^L-COOHsoc、CuCl2〇oR?x^丨丨^C—NHNHaC1)RaR2seeTab1.BruekAvanceDPX300超导核磁共振仪溶剂DMSO-d$内标TMS;ShimadzuIR-435型红外光谱仪KBr压片;ST-02型元素分析仪MFGCo熔点仪.中间体（V)按文献[6a]方法制备由芳基重氮盐与2-咲哺甲酸在CuCl2催化下缩合制得熔点与文献值[Sa]—致.化合物（IV)由（V)在过量SOCl2中回流制得其熔点与文献值[6b]—致.中间体（1)按文献[7]方法制备由芳甲酰乙酯和水合肼反应制得.11:收率S5_l%inp111〜113.C»12:73.4%117〜119.C3Ii:77.6%1S7〜159.C:U9.5%162〜164I5:81.0%149〜151'C;1e:83.7%*162〜164