1-取代苯氧乙酰基-4-芳酰基氨基硫脲的合成及生物活性.pdf

第17卷第4期应用化学Vol.l7Na42000年8月CHINESEJOURNALOFAPPLIEDCHEMISTRYAug.20001-取代苯氧乙酰基-4-芳酰基氨基硫脲的合成及生物活性时蕾1贾学顺潘峰1王玉炉〃刘萍2李用芳2〇“）、叶S南师范大学1化学与环境科学学院生命科学学皖新^^453002)关镅词联氡某硫脲合成笨氧乙酰肼生物活性中图分类号:〇621.3/_~Z厂一酰氨基硫脲类化合物是近年来研究非常活跃、具有多种生物活性的化合物可用于杀菌、抗病毒[1]、杀虫、除草调节植物生长[3*]等■而苯氧乙酸类衍生物也具有良好的除草活性和植物生长调节活性[5_s].为寻求生物活性更好的化合物我们在固-液相转移催化条件下由4种羧酸制得芳酰基异硫氣酸酯不经分离直接与苯氧乙酰肼、24-二氯苯氧乙酰肼、4_碘苯氧乙酰肼分别进行加成反应合成了9种新的酰氨基硫脲类化合物（2a〜2i)并初步测试了这些化合物的生物活性.实验结果表明部分化合物具有较强的杀菌活性*化合物2b对菊花扦插生根的促进效应明显优于24-二氣苯氧乙酸.苯氧乙酸、24-二氯苯氧乙酸、^萘乙酸、聚乙二醇-400(PEG-400)均为国产化学纯试剂酰肼类化合物自制其余试剂均为分析纯试剂.Koflei■显微熔点測定仪温度计未校正；英国SP3-3〇0型红外光谱仪（KB!■压片）；ST-02型元素分析仪iJEOL-FX-90Q核磁共振仪CTMS为内标DMSO-de为榕剂）■化合物（2a〜2丨）的制备反应式如下：SOCljNH«SCN/CH2C1sRCOOH-----^RCOC1⑴RCONCSPEG-400R1OCHrCONHNH：+RCONCS—^R'OCHfNHNHCNHCR(2a〜20在锥形瓶中依次加5mmol酸氣7.5mmol硫氣酸按0.15mmol聚乙二酵_4〇025mL二氣甲烷室温电磁搅拌1h加入4.5mmol‘酰肼化合物继续搅拌反应h5h.抽滤用水、乙醚依次洗涤固体母液倒入分液漏斗分出有机层水层用二氣甲烷萃取2次■合并有机层水浴蒸出二氯甲烷残余物与固体合并无水乙醇重结晶