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本发明涉及一种2?芳酰基喹啉衍生物的合成方法,包括下列步骤:以2?溴苯胺和芳基环丁醇为反应底物,氯化钯为催化剂,三环己基膦为配体,碳酸铯作碱,超干甲苯作溶剂,在110oC氮气保护下搅拌反应12小时,然后以四丁基碘化铵为相转移催化剂,在醋酸和过硫酸钾条件下,甲苯作溶剂于90℃下搅拌反应16小时。具有对反应条件要求相对低,条件温和,操作步骤简单,原料简单易得,大大降低了对环境的污染等优势。