一种Filgotinib中间体的制备方法.pdf
春岚****23
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一种Filgotinib中间体的制备方法.pdf
本发明提供了一种Filgotinib中间体的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤:(a)在溶剂A中,将4?甲基苯硼酸、频哪醇和卤化试剂进行如下所示的反应,经过预处理,得到化合物N?1即可;(b)在溶剂B中,在碱的存在下,将所述的化合物N?1和硫代吗啉?1,1?二氧化物进行反应,得到化合物N即可。本发明提供的制备方法操作简便、原料便宜易得、反应条件温和、产品纯度高,适合工业化生产。<base:Imagehe=@210@wi=@1000@file=@DDA0003072533260000011.JPG@im
一种Filgotinib中间体的制备方法.pdf
本发明提供了一种Filgotinib中间体的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤:(a)在溶剂A中,将4?甲基苯硼酸、频哪醇和卤化试剂进行如下所示的反应,经过预处理,得到化合物N?1即可;(b)在溶剂B中,在碱的存在下,将所述的化合物N?1和硫代吗啉?1,1?二氧化物进行反应,得到化合物N即可。本发明提供的制备方法操作简便、原料便宜易得、反应条件温和、产品纯度高,适合工业化生产。<base:Imagehe=@210@wi=@1000@file=@DDA0003072533260000011.JPG@im
一种Filgotinib的制备方法.pdf
本发明公开了一种Filgotinib的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤:在醇类溶剂和水的混合溶剂中,在钯类催化剂和碱的存在下,将化合物A(N‑(5‑溴‑[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶‑2‑基)环丙基甲酰胺)和化合物B(4‑[4‑(4,4,5,5‑四甲基[1,3,2]二氧硼杂环戊烷‑2‑基)苄基]硫代吗啉‑1,1‑二氧化物)进行反应即可。本发明的制备方法具有环境友好、成本低、操作简便、产品纯度高、杂质含量少和有利于工业化等优点。
一种制备Apabetalone的方法、中间体及其中间体的制备方法.pdf
本发明提供一种Apabetalone的制备方法,包括如下步骤:将第一中间体2‑溴‑4,6‑二甲氧基苯甲酸与第二中间体4‑(2‑羟基乙氧基)‑3,5‑二甲基苯甲脒盐酸盐于含碱有机溶剂中在催化剂作用下反应得到Apabetalone。本发明总收率在33.4%以上,原料易得,工艺简洁,反应条件温和,后处理方法简单,各步骤收率及总收率高,可降低成本。Apabetalone为治疗治疗动脉粥样硬化等心血管疾病药物,有良好的应用前景。本发明还提供合成Apabetalone的中间体4‑(2‑羟基乙氧基)‑3,5‑二甲基苯甲
一种制备艾贝司他的方法、中间体及中间体的制备方法.pdf
本发明提供一种艾贝司他的制备方法,包括如下步骤:(1)将第一中间体3‑((二甲氨基)甲基)苯并呋喃‑2‑羧酸和第二中间体4‑(2‑氨基乙氧基)苯甲酸甲酯经酰胺缩合后制得第三中间体4‑[2‑(3‑二甲基氨基苯并呋喃‑2‑基‑羰基氨基)乙氧基]苯甲酸甲酯;(2)将第三中间体脱酯后再经酸调制备得到艾贝司他。该方法原料易得,工艺简洁,反应条件温和,操作方便,收率高,成本低,易于工业化生产。本发明还提供制备艾贝司他的第一中间体和第二中间体及其制备方法。