一种制备艾贝司他的方法、中间体及中间体的制备方法.pdf
一吃****海逸
亲,该文档总共11页,到这已经超出免费预览范围,如果喜欢就直接下载吧~
相关资料
一种制备艾贝司他的方法、中间体及中间体的制备方法.pdf
本发明提供一种艾贝司他的制备方法,包括如下步骤:(1)将第一中间体3‑((二甲氨基)甲基)苯并呋喃‑2‑羧酸和第二中间体4‑(2‑氨基乙氧基)苯甲酸甲酯经酰胺缩合后制得第三中间体4‑[2‑(3‑二甲基氨基苯并呋喃‑2‑基‑羰基氨基)乙氧基]苯甲酸甲酯;(2)将第三中间体脱酯后再经酸调制备得到艾贝司他。该方法原料易得,工艺简洁,反应条件温和,操作方便,收率高,成本低,易于工业化生产。本发明还提供制备艾贝司他的第一中间体和第二中间体及其制备方法。
艾氟康唑中间体及其制备方法.pdf
本发明提供了一种艾氟康唑中间体化合物(VI)及其制备方法,涉及制药技术领域,其包括化合物(V)与三甲基碘化亚砜反应制得化合物(VV),然后化合物(VV)与1,2,4-三氮唑经开环反应制得化合物(VI)。所述方法操作简便,生产成本低,产品质量好,适合工业化生产。
一种制备奥利司他的中间体的制备方法.pdf
本发明涉及奥利司他制备技术领域,尤其涉及一种制备奥利司他的中间体的制备方法。在所述制备过程中,利用Knoevenagel缩合反应制备出具有式3所示结构化合物,该反应收率高,原料廉价易得,原子经济性高,大大降低了正己基片段的引入成本,同时具有较高的手性选择性(ee值能够达到99.5%);利用Noyori不对称氢化反应高选择性的一步反应引入两个手性中心,大大提高了反应效率,降低了反应成本;同时对羟基保护试剂中的羟基保护基没有特殊的要求,大大降低了生产成本和工艺难度。
艾拉莫德中间体Ⅳ的制备方法.pdf
本发明公开了一种艾拉莫德中间体Ⅳ的制备方法,属于医药化工技术领域。本发明通过用硝基甲烷代替硝基苯来作为制备艾拉莫德中间体Ⅳ(α‑氨基‑2‑甲氧基‑4‑甲磺酰胺基‑5‑苯氧基苯乙酮盐酸盐)的溶剂,制备的艾拉莫德中间体Ⅳ的重量收率可以达到102~105%,纯度可达到99%以上;此外,本发明采用硝基甲烷作为反应的溶剂还具有以下优点:气味弱、污染小、减少对人身体的伤害、便于产品的后处理、纯度提高、使最终产品中无基因毒性杂质硝基苯的残留。
一种制备Apabetalone的方法、中间体及其中间体的制备方法.pdf
本发明提供一种Apabetalone的制备方法,包括如下步骤:将第一中间体2‑溴‑4,6‑二甲氧基苯甲酸与第二中间体4‑(2‑羟基乙氧基)‑3,5‑二甲基苯甲脒盐酸盐于含碱有机溶剂中在催化剂作用下反应得到Apabetalone。本发明总收率在33.4%以上,原料易得,工艺简洁,反应条件温和,后处理方法简单,各步骤收率及总收率高,可降低成本。Apabetalone为治疗治疗动脉粥样硬化等心血管疾病药物,有良好的应用前景。本发明还提供合成Apabetalone的中间体4‑(2‑羟基乙氧基)‑3,5‑二甲基苯甲