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一种瑞马唑仑中间体的制备方法.pdf
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一种瑞马唑仑中间体的制备方法.pdf
本发明公开了一种瑞马唑仑中间体的制备方法,其包括以下步骤:溶剂中,式II化合物在三乙胺的存在下进行脱保护反应,得到含式II?1化合物的反应液,与酸的水溶液混合,使用有机溶剂进行萃取,合并水相;使用碱调节所得水相的pH,使用有机溶剂进行萃取,合并有机相,除去有机溶剂,进行重结晶,得到式I化合物。本发明的制备方法具有如下一个或多个优点:工艺合理、操作简单、三废少、反应收率高和杂质含量少。<base:Imagehe=@257@wi=@1000@file=@DDA0003835322010000011.JPG@i
2023-06-07
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本发明公开了一种瑞马唑仑关键中间体(3S)‑7‑溴‑2,3‑二氢‑2‑氧代‑5‑(2‑吡啶基)‑1H‑1,4‑苯并二氮卓‑3‑丙酸甲酯的制备方法，属于医药中间体技术领域。采用2‑(2‑氨基‑5‑溴‑苯甲酰基)吡啶A和N‑Tr‑谷氨酸‑5‑甲酯为原料，在含硼试剂作用下缩合反应得到化合物B，再脱保护得到化合物C，最后碱性低温条件下关环得到得到化合物D。该方法工艺重现性好，操作简便稳定、各步产物容易分离、收率高、环境友好、适合工业化规模生产的。
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2023-06-11
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