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一鼍第卷第期中国药物化学杂志..年月总≈期∞...环戊二酮和。.环己二酮碱衍生物的合成及抗癌活性朴.日阳刘百里计志忠宋连生耿’月。齐占红.雨;、学合成药物研究室.沈阳儿否肿茸研究所长春摘要根据某些萜类化合物的抗癌构教关系设计合成了环戊二酮和.环已二酮柚碱衍生物.初步抗癌活性试验结果表明:.环戊二酮双碱抗癌活性较强而环戊二酮单碱及.环已二酮双碱抗癌活性较弱.关键词.环戊二酮;环已二酮;碱;合成;抗癌活性‘———一—————一’———一一———一萜类化合物广泛存在于自然界中活性范围也很广.其中含有亚甲基环戊酮不饱和环戊酮、.亚甲基.丁内醋结构的绝大多数化合物具有一定的抗癌活性.如二萜类化合物香茶菜庚紊、大萼香茶菜甲紊、溪黄草甲紊及倍半萜类化合物土荆芥内醋口、堆心菊内酯等.等研究倍半萜类的抗癌构效关系时发现.当萜类化合物的分子中含有共轭五元环结构时具有一定的抗癌活性.陈元柱等【从结构化学的角度进一步阐明萜类化合物分子中含有两个杂化碳原子的五元环环内产生内应力使环上双链的化学活性增高易与癌细胞中含巯基的酶或其它活性物质进行加成反应从而产生抗癌活性.