一种酰胺类化合物、其制备方法及其应用.pdf

(19)国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN115819319A(43)申请公布日2023.03.21(21)申请号202211140563.1A61P9/12(2006.01)(22)申请日2022.09.16A61P29/00(2006.01)A61P9/00(2006.01)(66)本国优先权数据A61P11/00(2006.01)202111096530.72021.09.16CNA61P3/10(2006.01)(71)申请人武汉熙瑞医药科技有限公司A61P13/12(2006.01)地址430000湖北省武汉市武汉东湖新技A61P19/02(2006.01)术开发区高新二路388号光谷国际生A61P9/14(2006.01)物医药企业加速器3.2期11号厂房15层1号（自贸区武汉片区）(72)发明人黎维勇付瑞新周媛(74)专利代理机构上海弼兴律师事务所31283专利代理师蒲小秋(51)Int.Cl.C07D209/52(2006.01)A61K31/403(2006.01)权利要求书7页说明书34页(54)发明名称一种酰胺类化合物、其制备方法及其应用(57)摘要本发明公开了一种酰胺类化合物、其制备方法及其应用。本发明的酰胺类化合物的结构如式I‑2所示。本发明的化合物对可溶性环氧酶具有较好的抑制效果。。CN115819319ACN115819319A权利要求书1/7页1.一种如式I‑2所示的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，其中，环A为3到6元的环烷烃；n为0、1、2或3；3R独立地为“被1个或多个卤素取代的C1‑C6烷基”、“被1个或多个卤素取代的C1‑C6烷氧基”、卤素或五氟化硫；22‑1R为氢、C1‑C6烷基、苯基或“被1个或多个羧基取代的苯基”；R为氢、2‑1‑1C3‑C6环烷基或C1‑C6烷基；R为C1‑C6烷基。2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R3中，所述“被1个或多个卤素取代的C1‑C6烷基”中C1‑C6烷基为C1‑C4烷基；所述C1‑C4烷基优选为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基或叔丁基；所述C1‑C4烷基还优选为甲基；更佳地，所述“被1个或多个卤素取代的C1‑C6烷基”为三氟取代的C1‑C4烷基，例如三氟甲基；3和/或，R中，所述“被1个或多个卤素取代的C1‑C6烷氧基”中C1‑C6烷氧基为C1‑C4烷氧基；所述C1‑C4烷氧基优选为甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、仲丁氧基、异丁氧基或叔丁氧基；所述C1‑C4烷氧基还优选为甲基氧；更佳地，所述“被1个或多个卤素取代的C1‑C6烷氧基”为三氟取代的C1‑C4烷氧基，例如三氟甲氧基；和/或，R3中，所述卤素为氟、氯、溴或碘，还可为氟；2和/或，R中，所述C1‑C6烷基为C1‑C4烷基，又可为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基或叔丁基；2‑1和/或，R中，所述C1‑C6烷基为C1‑C4烷基，又可为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基或叔丁基；还为异丁基或异丙基；2‑1和/或，R中，所述的C3‑C6环烷基为环丙基、环丁基、环戊基或环己基，又可为环丙基；2‑1‑1和/或，R中，所述C1‑C6烷基为C1‑C4烷基，又可为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基或叔丁基，还可为叔丁基；和/或，五氟化硫位于酰胺氮的间位和/或对位。3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，环A为3或5元的环烷烃；和/或，n为1或2；3和/或，R独立地为“被3个卤素取代的C1‑C6烷基”、“被3个卤素取代的C1‑C6烷氧基”、卤33素或五氟化硫；较佳地，R独立地为“被3个卤素取代的C1‑C6烷基”或五氟化硫，或R独立地为“被1个或多个氟取代的C1‑C6烷基”、“被1个或多个卤素取代的C1‑C6烷氧基”、卤素或五氟化硫；2CN115819319A权利要求书2/7页和/或，R2为氢或较佳地，R2为2‑12‑1和/或，R为C3‑C6环烷基或C1‑C6烷基；较佳地，R为或C1‑C6烷2‑12‑1基，或R为C3‑C6环烷基或C1‑C6烷基；更佳地，R为或异丙基；和/或，R2‑1‑1为甲基；322‑1更佳地，当R为“被3个卤素取代的C1‑C6烷基”时，R为R为异丙基；和/或，当R3为五氟化硫时，R2为R2‑1为R2‑1‑1为甲基。4.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述如式I‑2所示的化合物为方案1、方案2、方案3、方案4或方案5所定义：方案1、3环A为3或5元的环烷烃，n为1或2；R独立地为“被3个卤素取代的C1‑C6烷基”、“被3个卤22‑1素取代的C1‑C6烷氧基”、卤素或五氟化硫；R为氢或R为C3‑C6环烷基2‑1‑1