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一种高纯度帕利哌酮中间体的制备方法.pdf
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本发明属医药技术领域;具体公开了一种帕利哌酮关键中间体3?(2?氯乙基)?9?羟基?2?甲基?6,7,8,9?四氢?4H?吡啶并[1,2?a]嘧啶?4?酮的制备方法,具体制备方法为:以2?氨基?3?羟基吡啶为起始原料,经苄基保护、与α?乙酰基?γ?丁内酯关环、氯代制得9?(苄氧基)?3?(2?氯乙基)?2?甲基?4H?吡啶并[1,2?a]嘧啶?4?酮;然后将9?(苄氧基)?3?(2?氯乙基)?2?甲基?4H?吡啶并[1,2?a]嘧啶?4?酮溶解在醇溶剂中,加入酸和钯炭催化剂,控制氢气压力,反应完全后,经过
2023-06-06
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本发明属于制药工程技术领域，尤其一种棕榈酸帕利哌酮的制备方法，包括以下制备步骤：S1、帕利哌酮和棕榈酸酐在四氢呋喃中经催化剂作用缩合得到棕榈酸帕利哌酮粗品；S2、棕榈酸帕利哌酮粗品在丙酮中重结晶得到棕榈酸帕利哌酮；本发明的棕榈酸帕利哌酮的制备方法，反应时间短，所用试剂不会引入（潜在）基因毒性杂质，产物易于纯化，收率高，原料无强刺激性，反应操作简单利于工业化生产，具有明显的工业生产优势。
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本发明属于医药技术领域，涉及一种棕榈酸帕利哌酮的制备方法。本发明的方法包括棕榈酸帕利哌酮在二氯甲烷和正庚烷的混合溶剂中析出的步骤。本发明所得棕榈酸帕利哌酮颗粒粒径小，呈薄片状，易于均质粉碎，粉碎时间短，对仪器设备的损害小，同时析晶时间短、收率高、无溶剂残留，特别适合工业化生产的需求。
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