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(19)国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN115887415A(43)申请公布日2023.04.04(21)申请号202310048051.0A61K47/69(2017.01)(22)申请日2023.01.31B82Y5/00(2011.01)B82Y30/00(2011.01)(71)申请人三峡大学B82Y40/00(2011.01)地址443002湖北省宜昌市西陵区大学路8号(72)发明人邓张双崔雪薇秦烨何钟杜姝(74)专利代理机构宜昌市三峡专利事务所42103专利代理师成钢(51)Int.Cl.A61K9/51(2006.01)A61P35/00(2006.01)A61K31/365(2006.01)A61K47/34(2017.01)权利要求书1页说明书6页附图8页(54)发明名称一种乳腺癌靶向纳米递药系统的制备方法(57)摘要本发明属于生物医药技术领域,具体涉及一种治疗乳腺癌的纳米靶向递药系统的制备方法及用途。本发明以甲氧基聚乙二醇‑聚乳酸羟基乙酸共聚物为基础药物载体,负载具有抗肿瘤作用的天然产物脱氢弯孢霉菌素,以反溶剂沉淀法的方式包载药物分子,构建乳腺靶向纳米递药系统。本发明制备的乳腺癌靶向纳米递药系统利用其尺寸小,可在血液循环中利用肿瘤组织和正常组织血管通透性的不同使其在肿瘤组织富集程度显著高于正常组织,进而实现被动靶向。从而提高了药物的生物利用度和靶向性。本发明具有制备工艺简单,可操作性强的特点,在治疗乳腺癌方面具有广泛的应用前景。CN115887415ACN115887415A权利要求书1/1页1.一种乳腺癌靶向纳米递药系统,其特征在于,包括纳米载体和负载于其上的活性成分,所述纳米载体为mPEG‑PLGA,活性成分为脱氢弯孢霉菌素。2.根据权利要求1所述的乳腺癌靶向纳米递药系统,其特征在于,所述的mPEG‑PLGA中mPEG分子量为5K,PLGA的分子量为15K,脂交比为50:50。3.根据权利要求1所述的乳腺癌靶向纳米递药系统,其特征在于,脱氢弯孢霉菌素通过包载分布于所述纳米载体的内部和/或通过吸附分布于所述纳米载体的表层。4.根据权利要求1所述的乳腺癌靶向纳米递药系统,其特征在于,所述的脱氢弯孢霉菌素的纯度为95%及以上;乳腺癌靶向纳米递药系统尺寸小于100nm,多分散性指数(PDI)为0.012,粒径分布均匀。5.根据权利要求1‑4任一项所述的乳腺癌靶向纳米递药系统的制备方法,其特征在于,包括步骤:(1)按照mPEG‑PLGA,脱氢弯孢霉菌素溶于正溶剂中,得到正向溶液;(2)将步骤(1)得到的正向溶液滴加到搅拌的反溶剂中,搅拌过夜得到反相溶液;(3)将步骤(2)得到的反应液经离心后得到的沉淀经水洗后得到乳腺癌靶向纳米递药系统。6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述的步骤(1)中脱氢弯孢霉菌素与mPEG‑PLGA的质量比为1:7‑10;所述的mPEG‑PLGA中mPEG分子量为5K,PLGA的分子量为15K,其中,丙交脂:乙交脂=50:50。7.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述的正溶剂为乙腈;所述的反溶剂为吐温‑80水溶液,吐温‑80的质量分数为1%‑2%。8.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,正相溶液滴入反相溶液过程中,采用注射器,滴入速度为0.1‑1.0mL/min;正相溶液与反相溶液的体积比为1:4‑5。9.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,步骤(2)中搅拌速度为800‑1000r/min;步骤(3)中离心速度为3‑4℃下,在8000‑10000rpm转速下离心20‑30min。10.根据权利要求1‑4任一项所述的乳腺癌靶向纳米递药系统或权利要求5‑9任一项所述制备得到的乳腺癌靶向纳米递药系统在制备靶向乳腺癌的药物上的应用;所述的乳腺癌靶向纳米递药系统中的纳米载体具有缓释作用。2CN115887415A说明书1/6页一种乳腺癌靶向纳米递药系统的制备方法技术领域[0001]本发明属于生物医药技术领域,涉及一种乳腺癌靶向纳米递药系统的制备方法及用途。背景技术[0002]脱氢弯孢霉菌素(Dehydrocurvularin,DCV),是一种天然来源的十二元环二羟基苯乙酸内酯类(Dihydroxyphenylaceticacidlactones,DALs)化合物,最初由Musgrave等人从弯孢属(Curvulariasp.)真菌的次级代谢产物中分离获得,分子式为C16H18O5,相对分子质量为290.31。DCV难溶于水,只溶于部分有机溶剂(比如乙腈、甲醇)中,该分子化学性质活泼,在体内容易发生多种生物化学反应,有良好的生物活性。其结构式如下:[0003][0004]脱氢弯孢霉菌素化学结构式[0005]研究表明,DCV具有广泛的药理作用,包括