奥昔布宁外用制剂及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN103385854A*(12)发明专利申请(10)申请公布号(10)申请公布号CNCN103385854103385854A(43)申请公布日2013.11.13(21)申请号201210141064.4(22)申请日2012.05.09(71)申请人杭州赛利药物研究所有限公司地址310052浙江省杭州市滨江区滨安路1180号华业科技园2幢4楼西侧申请人海南普利制药有限公司浙江普利药业有限公司(72)发明人范敏华孙军刘华(51)Int.Cl.A61K9/14(2006.01)A61K9/16(2006.01)A61K9/20(2006.01)A61K9/46(2006.01)A61K31/216(2006.01)A61P13/10(2006.01)权利要求书2页权利要求书2页说明书7页说明书7页(54)发明名称奥昔布宁外用制剂及其制备方法(57)摘要本发明治疗膀胱过动症的奥昔布宁外用制剂及其制备方法。奥昔布宁外用制剂，其特征在于由奥昔布宁颗粒中间体加药用制剂辅料制备得到，所述的奥昔布宁颗粒中间体包括0.1%~10%奥昔布宁、10%~50%油相、1%~20%表面活性剂和20%~70%支撑剂。本发明可以大大提高制剂的稳定性，有利于药品的长期保存；同时避免了为提高液体乳剂的溶解度、稳定性而使用大量表面活性剂的情况，有益于减少制剂对皮肤的刺激；另一方面，对单剂量的干乳剂而言，在一定范围内其加水比例完全可以由患者调节，可以获得合适的粘度和稠度，有利于提高患者的顺应性。CN103385854ACN103854ACN103385854A权利要求书1/2页1.奥昔布宁外用制剂，其特征在于由奥昔布宁颗粒中间体加药用制剂辅料制备得到，所述的奥昔布宁颗粒中间体包括0.1%~10%奥昔布宁、10%~50%油相、1%~20%表面活性剂和20%~70%支撑剂，所述的支撑剂为羟丙甲基纤维素、乳糖、乳酸钙、麦芽糊精、聚维酮、蔗糖、葡萄糖、明胶、甘氨酸、甘露醇、右旋糖酐、海藻糖、海藻酸钠、硅胶、硅藻土、糊精、蒙托石中的一种或多种混合；所述的油相选自矿物油、鱼肝油、玉米油、橄榄油、大豆油、蓖麻油、椰子油、中链脂肪酸酯、脂肪酸甘油酯、肉豆蔻酯；癸酸三甘油脂中的一种或多种；所述的表面活性剂选自吐温、司盘、卵磷脂、十二烷基硫酸钠、聚乙二醇硬脂酸酯、蔗糖脂肪酸酯中的一种或多种。2.根据权利要求1所述的奥昔布宁外用制剂，其特征在于该奥昔布宁外用制剂为颗粒剂、分散片或泡腾片，所述的颗粒剂是干乳型颗粒剂、干乳胶型颗粒剂或干混悬剂。3.根据权利要求2所述的奥昔布宁外用制剂，其特征在于所述的干乳型颗粒剂包括10%~50%奥昔布宁颗粒中间体、1%~30%崩解剂，20%~80%填充剂，其中所述的崩解剂选自羧甲基淀粉钠、交联羧甲基淀粉钠、聚维酮、交联聚维酮中的一种或多种；所述的填充剂选自乳糖、淀粉、微晶纤维素、羟丙甲基纤维素、甘露醇、山梨醇中的一种或多种。4.根据权利要求2所述的奥昔布宁外用制剂，其特征在于所述的干乳胶型颗粒剂包括：10%~50%奥昔布宁颗粒中间体、30%~80%填充剂、0.1%~10%助悬剂、0.5%~10%的粘合剂，其中所述的填充剂选自氢氧化铝、乳糖、可溶性淀粉、微晶纤维素、羟丙甲基纤维素、甘露醇、山梨醇中的一种或多种；所述的助悬剂选自卡波姆、黄原胶、羧甲基纤维素钠、聚维酮、微粉硅胶中的一种或多种；所述的粘合剂选自水、乙醇、羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素中的一种或多种。5.根据权利要求2所述的奥昔布宁外用制剂，其特征在于所述的干混悬剂包括：10%~50%奥昔布宁颗粒中间体、5%~40%离子交换树脂、5%~20%聚乙二醇、40%~75%填充剂、0.5%~10%助悬剂、0.5%~10%的粘合剂；其中所述的离子交换树脂包括聚苯磺乙烯钠、考来烯胺中的一种或多种；所述的填充剂选自乳糖、蔗糖、微晶纤维素、磷酸氢钙、甘露醇中的一种或多种；所述的助悬剂选自黄原胶、羧甲基纤维素钠、微粉硅胶中的一种或多种；所述的粘合剂选自水、乙醇、羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素中的一种或多种。6.根据权利要求2所述的奥昔布宁外用制剂，其特征在于所述的分散片包括10%~50%奥昔布宁颗粒中间体、1%~20%崩解剂，20%~60%填充剂、0.1%~15%助悬剂、0.1%~15%润滑剂；其中所述的填充剂选自乳糖、蔗糖、微晶纤维素、磷酸氢钙、甘露醇、羟丙基纤维素中的一种或多种；所述的崩解剂羧甲基淀粉钠、交联羧甲基淀粉钠、聚维酮、交联聚维酮中的一种或多种；所述的助悬剂选自卡波姆、黄原胶、羧甲基纤维素钠、聚维酮、微粉硅胶中的一种或多种。7.根据权利要求2所述的奥昔布宁外用制剂，其特征在于所述的泡腾片包括10%~50%奥昔布宁颗粒中间体、5%~40%泡腾剂、20%~60%填充剂