一种奥司他韦冻干口崩片及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号(10)申请公布号CN104367558A(43)申请公布日(43)申请公布日2015.02.25(21)申请号201310355363.2(22)申请日2013.08.15(71)申请人北京星昊医药股份有限公司地址100176北京市大兴区北京经济技术开发区中和街18号(72)发明人张寒颜克序修勇(51)Int.Cl.A61K9/20(2006.01)A61K31/215(2006.01)A61K47/42(2006.01)A61K47/36(2006.01)A61P31/16(2006.01)权利要求书1页说明书6页(54)发明名称一种奥司他韦冻干口崩片及其制备方法(57)摘要本发明提供了一种奥司他韦冻干口崩片及其制备方法，属于药物制剂领域，该奥司他韦冻干口崩片是由磷酸奥司他韦或奥司他韦与基质组成，其中有效成分以奥司他韦计为10～75重量份，基质含有骨架支撑剂1～60重量份、粘合剂1～50重量份、冻干保护剂0～10重量份、矫味剂0～10重量份，基质还可以含有矫味剂0～10重量份、无机碱0～69重量份。本发明的冻干口崩片制备方法分为溶解、注模、速冻、冻干、产品包装。本发明的奥司他韦冻干口崩片服用简便，无需用水送服、吸收快、避免首过效应。CN104367558ACN104367558A权利要求书1/1页1.一种奥司他韦冻干口崩片，该口崩片由基质与有效剂量的磷酸奥司他韦或奥司他韦制成，其特征在于，该制剂的基质包括：骨架支撑剂1～60重量份、粘合剂1～50重量份、冻干保护剂0～10重量份；有效成分以奥司他韦计，为10～75重量份。2.如权利要求1所述的冻干口崩片剂，其特征在于粘合剂为明胶、水解明胶、普鲁兰、聚乙烯醇中的一种或多种。3.如权利要求1所述的冻干口崩片剂，其特征在于骨架支撑剂为糖醇类或氨基酸类。4.如权利要求3所述的骨架支撑剂选自甘露醇、木糖醇、山梨糖醇、麦芽糖醇、乳糖醇、赤藓糖醇、木糖、半乳糖、海藻糖、糊精、甘氨酸中的一种或多种。5.如权利要求4所述的骨架支撑剂，其特征在于骨架支撑剂为甘露醇或甘氨酸。6.如权利要求1～3任一项所述的冻干口崩片剂，其特征在于冻干保护剂为右旋糖酐。7.根据权利要求1～3任一项所述的冻干口崩片，其特征在于该冻干口崩片还含有矫味剂0～10重量份。8.如权利要求7所述的冻干口崩片，其特征在于矫味剂为甜味剂和/或不同口味香精，其中甜味剂选自：三氯蔗糖、阿斯巴甜中的一种或两种；香精选自：牛奶味香精、巧克力味香精、香橙味香精、草莓味香精中的一种或多种。9.如权利要求1～3任一项所述的冻干口崩片，其特征在于该冻干口崩片还含有无机碱0～69重量份，无机碱选自碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾中的一种或多种。10.一种权利要求1～9任一项所述冻干口崩片的制备方法，步骤如下：溶解：将粘合剂加入到水中，混合加热至40℃，继续混合至完全溶解；加入混合均匀的骨架剂和其它辅料与磷酸奥司他韦的混合物，搅拌至均匀，继续加入冻干保护剂和矫味剂，搅拌混合均匀；注模：吸取药液按剂量将药液注入到模具中；速冻：-60℃～-120℃环境下使药液迅速冷冻成为固体；冻干：冻干机降温至-20℃，将装有药液的模具放入冻干机，抽真空，当真空度达10～20Pa以下，保温1～2小时；将搁板温度升至0℃～-10℃，保持3～4小时；将搁板温度升至10℃～0℃，保持2～3小时；将搁板温度升至20℃～10℃，保持1～2小时；将搁板温度升至30℃～20℃，保温1～2小时；产品包装：严格控制湿度的条件下覆膜，剪切，打印批号及生产日期。2CN104367558A说明书1/6页一种奥司他韦冻干口崩片及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及口服制剂领域，特别涉及一种奥司他韦冻干口崩片及其制备方法。背景技术[0002]流行性感冒病毒是一种造成人、狗、马、猪及禽类等患流行性感冒的RNA病毒。流行性感冒病毒在免疫力较弱的老人或小孩及一些免疫失调的病人会引起较严重的症状，如肺炎或是心肺衰竭等。[0003]奥司他韦（oseltamivir）是一种作用于神经氨酸酶的特异性抑制剂，其抑制神经氨酸酶的作用，可以抑制成熟的流感病毒脱离宿主细胞，从而抑制流感病毒在人体内的传播以起到治疗流行性感冒的作用。奥司他韦是根据靶酶的三维结构，在计算机辅助设计的帮助下，研发成功的高效低毒专一性强的神经氨酸酶抑制剂。目前罗氏制药生产奥司他韦磷酸盐的胶囊制剂上市销售，老人和儿童食道的吞咽机能一般较差，服用胶囊时容易掐到食道，产生危险。因此开发一种易于老人和儿童口服的奥司他韦药物制剂具有重要意义。[0004]ZL97198043.8及其分案申请中记载了奥司他韦磷酸盐及奥司他韦磷酸盐的制备方法，药物活性等信息。[0005]ZL20