一种可溶性氟苯尼考颗粒及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN105687144A(43)申请公布日2016.06.22(21)申请号201610189442.4(22)申请日2016.03.28(71)申请人宁波科瑞特动物药业有限公司地址315613浙江省宁波市宁海县西店溪头村590号(72)发明人郭瑞忠(51)Int.Cl.A61K9/16(2006.01)A61K31/165(2006.01)A61K47/40(2006.01)A61K47/34(2006.01)A61P31/04(2006.01)权利要求书1页说明书15页附图1页(54)发明名称一种可溶性氟苯尼考颗粒及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种可溶性氟苯尼考颗粒，其制备原料包含：氟苯尼考、超支化聚酯-环糊精复合物、泊洛沙姆、聚乙烯吡咯烷酮和余量填充剂；其中所述超支化聚酯-环糊精复合物通过用环糊精对超支化聚酯进行化学改性得到。本发明还公开了制备所述可溶性氟苯尼考颗粒的方法。CN105687144ACN105687144A权利要求书1/1页1.一种可溶性氟苯尼考颗粒，其特征在于包括以下组分，以重量百分比计：氟苯尼考5～20%；超支化聚酯-环糊精复合物5～10%；泊洛沙姆2.5～5%；聚乙烯吡咯烷酮2.5～5%；余量为填充剂；其中，所述超支化聚酯-环糊精复合物通过用环糊精对超支化聚酯进行化学改性得到。2.权利要求1的可溶性氟苯尼考颗粒，其特征在于，所述超支化聚酯由多羟基化合物与二羟基羧酸按摩尔比1：30～200反应得到。3.权利要求2的可溶性氟苯尼考颗粒，其特征在于，所述多羟基化合物选自季戊四醇、丙三醇、三羟甲基丙烷、三羟甲基乙烷、2-羟甲基-1,3-丙二醇、乙二醇、1,3-丙二醇、1,3-丁二醇、1,4-丁二醇、己二醇、辛二醇、三乙二醇、二丙二醇中的任意一种或多种。4.权利要求2的可溶性氟苯尼考颗粒，其特征在于，所述二羟基羧酸选自二羟基脂肪酸、二羟基芳香族羧酸中的一种或混合使用。5.权利要求4的可溶性氟苯尼考颗粒，其特征在于，所述二羟基脂肪酸选自2，2-羟甲基丁酸、2，2-羟甲基丙酸的一种或两种，所述二羟基芳香族羧酸为邻苯二甲酸酐与二醇胺反应制得；所述二羟基脂肪酸与二羟基芳香族羧酸的摩尔比为0.1～20：1。6.权利要求1所述的可溶性氟苯尼考颗粒，其特征在于，所述环糊精为羧甲基环糊精。7.权利要求1所述的可溶性氟苯尼考颗粒，其特征在于，所述聚乙烯吡咯烷酮为PVPK30。8.权利要求1所述的可溶性氟苯尼考颗粒，其特征在于，所述填充剂为辅利粉、可溶性淀粉、糊精、无水葡萄糖、乳糖、甘露醇、山梨醇中的一种或多种。9.一种可溶性氟苯尼考颗粒的制备方法，其特征在于包括以下步骤：（1）按配方重量比称取超支化聚酯-环糊精复合物、泊洛沙姆和聚乙烯吡咯烷酮，加水搅拌使其溶解，得到混合物a；（2）按配方重量比称取氟苯尼考，加入甲醇，搅拌使其溶解，制成溶液b；（3）将溶液b滴入混合物a中，搅拌至形成均匀的无色溶液，得到混合物c；（4）将混合物c进行喷雾干燥，得到氟苯尼考成品；（5）将氟苯尼考成品与纯化水、填充剂混合，通过喷雾干燥制粒制得可溶性氟苯尼考颗粒，过筛，取10目筛与80目筛之间的颗粒，得到可溶性氟苯尼考颗粒成品。10.权利要求9所述的可溶性氟苯尼考颗粒的制备方法，其特征在于，所述步骤（3）中滴加的速度为5～10ml/min。2CN105687144A说明书1/15页一种可溶性氟苯尼考颗粒及其制备方法技术领域[0001]本发明属于医药制剂领域，更具体地，本发明涉及一种兽用的可溶性氟苯尼考颗粒。[0002]背景技术[0003]氟苯尼考（Florfenicol），又名氟甲砜霉素，是八十年代后期创制的一种氯霉素类兽用广谱抗菌药，现已通过我国的审批。氟苯尼考具有极广的抗菌谱，抗菌活性明显，并且速效长效，按推荐量使用无毒副作用，被广泛应用于畜禽及水生动物多种细菌引起的感染的治疗或者预防。然而，氟苯尼考在水中几乎不溶，不能充分发挥药效，限制了其在市场上的应用。目前，我国改善氟苯尼考水溶性的技术有：助溶剂微粉化、线性共聚物负载、PVPK分散体、PEG6000分散体、超微、研磨等方法，但仍存在助溶效果不理想、溶解速度慢、溶出度小、难以满足浓配使用需求的问题。[0004]因此，非常需要通过配方以及生产工艺的改进，制备兼具水溶性良好以及高抗菌效果的可溶性氟苯尼考颗粒。[0005]发明内容[0006]针对现有技术存在的问题，本发明的目的在于提供一种可溶性氟苯尼考颗粒的技术方案。[0007]本发明的第一个方面提供了一种用于可溶性氟苯尼考颗粒，包括以下组分，以重量百分比计：氟苯尼考5～20%；超支化聚酯-环糊精复合物5～10%；泊洛沙姆2.5～5%；聚乙烯吡咯烷酮2.5～5%；余量为填充