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本发明属于医药领域,具体涉及一种别孕烷醇酮衍生物自乳化制剂及其制备方法。本发明提供别孕烷醇酮衍生物的自乳化制剂能够完全溶解所述的别孕烷醇酮衍生物,该自乳化制剂生物利用度高的、半衰期长,能够长时间维持体内稳定生理浓度的别孕烷醇酮,且适用于口服给药。该别孕烷醇酮衍生物的自乳化制剂,包含:(a)5?25重量%的溶解的别孕烷醇酮衍生物;(b)45?80重量%的油相;(c)10?50重量%的至少一种亲水性表面活性剂;以及(d)0?30重量%的助乳化剂;所述别孕烷醇酮衍生物具有如下式Ⅰ所示结构,其中,R为含1?10个碳的烷基。