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一种氟代吲哚羧酸类化合物的制备方法.pdf
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本发明公开了一种氟代吲哚羧酸类化合物的制备方法,涉及有机合成领域。针对现有技术中,7?位氟代吲哚羧酸类化合物合环收率较低、催化剂用量大的现状,本发明以通式为(1)的氟代碘苯胺类化合物为原料,在混合碱、无水硫酸盐、催化剂参与下,与丙酮酸反应,以高收率及高纯度制得氟代吲哚羧酸化合物;本发明操作处理简便,反应条件温和,综合收率高,更具安全性,是一条具有高性价比,适合工业化规模生产的工艺合成路线。
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本发明公开了一种吲哚啉‑7‑羧酸酯类化合物的制备方法，是在一氧化碳气氛中，以吲哚啉衍生物和醇为原料，在过渡金属催化剂和氧化剂作用下，于有机溶剂中反生碳氢羰基化反应，得到吲哚啉‑7‑羧酸酯类化合物。本发明在相对廉价易得的少量金属催化剂的作用下，由N‑取代吲哚啉和一氧化碳与醇类化合物进行反应，通过碳氢羰基化仅一步即可高效制备吲哚啉‑7‑羧酸酯类化合物；反应条件温和，工艺过程简单，底物适用性范围宽，反应混合物经过简单的柱层析分离，就能高收率的得到高纯度吲哚啉‑7‑羧酸酯类化合物；反应原料及催化剂清洁无毒，对环境
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本发明提供一种二氟羰基化吲哚酮类化合物的制备方法,烯酰胺芳基碘化物和二氟化合于溶剂中,在催化组合物和金属还原剂的作用下发生偶联反应,得到二氟羰基化吲哚酮类化合物。所述催化剂组合物由镍催化剂、配体和助催化剂,所述助催化剂为卤化物,镍催化剂、配体与助催化剂的摩尔比为1:1～3:30～40,镍催化剂的存在形式为有机物、无机物中的一种或者多种,镍的价态有0、+2,其中无机物是二价且非氧化物。本发明的制备方法具有成本低、反应条件温和底物范围广的优点。
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