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本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的雄诺龙衍生物及其制备方法与应用,属于抗肿瘤药物的技术领域。如下述式(Ⅰ)化合物:该类化合物可以靶点作用到前列腺肿瘤细胞,对DU?145和PC?3细胞具有良好的抑制效果,对正常细胞毒性较小。可以通过抑制肿瘤细胞增值,促进肿瘤细胞凋亡,焦亡,引起肿瘤细胞DNA损伤等多个方面发挥活性作用。