内容提供者
一种硼试剂参与的多取代噁唑化合物的制备方法及其应用.pdf
2023-05-25
10金币
1.2MB
25页
闪闪****魔王
实名认证
内容提供者
1/10
2/10
3/10
4/10
5/10
6/10
7/10
8/10
9/10
10/10
亲，该文档总共25页，到这已经超出免费预览范围，如果喜欢就直接下载吧～
相关资料
一种硼试剂参与的多取代噁唑化合物的制备方法及其应用.pdf
本专利申请涉及一种三价金属催化剂催化的N?(1?芳基乙烯基)酰胺与多种硼试剂的多次脱氢、1,1?双官能团化反应,得到多取代噁唑化合物,进而实现了COX?2抑制剂的位点多样性合成。具体的,在惰性溶剂条件下,通过三价金属催化剂与银盐氧化剂的共同促进下,经弱配位导向的策略,实现烯胺作为易转化的“无痕”导向基促进烯烃的多次脱氢、1,1?双官能团化反应。这种方法具有较好的区域选择性和化学选择性,值得注意的是,本专利申请报道了首例二级烷基硼试剂参与的铱催化碳氢键活化反应,该转化的底物适用范围广,不仅能够烷基、烯基、芳
2023-05-25
10
1.2MB
一种多取代噁唑啉化合物及其制备方法.pdf
本发明公开了一种多取代噁唑啉化合物及其制备方法。本发明通过在氮气氛围下，向Schlenk封管里依次加入0.15～0.45mmolN‑(1‑取代乙烯基)取代酰胺、0.15mmolα‑羰基硫叶立德、10mol％银盐催化剂、0.15mmol添加剂混合，将混合物加热至60～120℃并搅拌反应12～24h，再将反应液冷却至室温，采用硅胶柱层析法进行分离得到多取代噁唑啉化合物。本发明制备方法所需反应条件温和，所用的原料包括烯酰胺和硫叶立德都廉价易得，底物适用范围广，相比传统噁唑啉合成路线，该方法更加绿色，无毒，合成
2023-06-11
10
695KB
一种制备多取代噁唑类化合物的方法.pdf
本发明公开了一种制备多取代噁唑类化合物的方法，包括以下步骤：在缚酸剂存在条件下，向式Ⅱ所示化合物的溶液中加入光气或双光气或三光气溶液，加完后再加入助剂进行反应，得到如式(I)所述的多取代噁唑类化合物；所述助剂为有机酸。该方法能提高产物噁唑的收率，同时降低副产物N,N‑二乙基甲酰氯的含量。
2023-06-12
10
347KB
一种取代噁唑化合物的环保制备方法.pdf
本发明提供一种取代噁唑化合物的环保制备方法，以N‑取代甲酰基‑α‑取代甘氨酸酯为起始原料，在脱水剂如三取代基二卤化膦、三取代基二卤化膦和酰卤试剂的组合或三取代基氧化膦和酰卤试剂的组合、有机胺作用下经环合反应得到取代噁唑化合物。所得取代噁唑化合物可进一步经皂化、脱羧得到医药中间体4‑取代基‑5‑取代基氧基噁唑。本发明可采用连续流的方式进行，提高了生产效率减少了操作；反应过程副产三取代氧化膦，可以循环使用，降低成本；不使用价格高且制备工艺废水量大的三氯氧磷和五氧化二磷作为脱水剂，也不需进行高温环合反应，工艺简
2023-06-11
10
631KB
一种取代噁唑化合物的环保制备方法.pdf
本发明提供一种取代噁唑化合物的环保制备方法，该方法以N‑取代甲酰基‑α‑取代甘氨酸酯为起始原料，在脱水剂(三取代芳基二氯化膦、三取代芳基二氯化膦和酰氯试剂的组合或三取代芳基氧化膦和酰氯试剂的组合)、有机胺作用下经环合反应得到取代噁唑化合物。所得取代噁唑化合物可进一步经皂化、脱羧得到医药中间体4‑取代基‑5‑取代基氧基噁唑。本发明反应过程副产三取代芳基氧化膦，可以循环使用，降低成本；本发明不使用价格高且制备工艺废水量大的三氯氧磷和五氧化二磷脱水剂，也不需进行高温环合反应，工艺简单，操作简便，工艺过程无含磷废
2023-06-11
10
320KB