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本发明公开了一种氧化还原响应性肿瘤靶向顺铂纳米递药系统的制备方法及其应用,涉及高负载顺铂高分子前体药物及透明质酸包覆高负载化顺铂纳米递药系统的构建及其制备,可用于肿瘤的主动靶向治疗。本发明以聚乙烯亚胺为骨架,选用含有氧化还原响应性二硫键的胱胺与丁二酸酐反应后与顺铂络合得到顺铂配合物。所得顺铂配合物与聚乙烯亚胺共价结合得到高负载量的顺铂高分子前体药物,外层再包覆透明质酸靶向基团,得到具有肿瘤主动靶向作用的氧化还原响应性顺铂纳米递药系统。与传统化疗药物顺铂相比,本发明可实现肿瘤主动靶向递药和氧化还原响应性释药,发挥抗肿瘤治疗作用的同时,可有效降低顺铂对机体其它脏器的毒副作用,具有良好的临床应用前景。