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制备贝达喹啉中间体的方法以及使用该中间体制备贝达喹啉的方法.pdf
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制备贝达喹啉中间体的方法以及使用该中间体制备贝达喹啉的方法.pdf
本发明涉及制备贝达喹啉中间体的方法以及使用该中间体制备贝达喹啉的方法。具体地,本发明涉及一种制备3?苄基?6?溴?2?甲氧基喹啉的方法,其包括在2?甲基四氢呋喃溶剂中与碱反应,并且涉及一种通过使用由所述方法制备的3?苄基?6?溴?2?甲氧基喹啉来制备1?(6?溴?2?甲氧基喹啉?3?基)?4?(二甲基氨基)?2?(萘?1?基)?1?苯基丁?2?醇的方法。
2023-05-25
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贝达喹啉及其中间体的制备方法.pdf
本发明公开了一种贝达喹啉消旋体的制备方法及所使用的关键中间体化合物。本发明的制备贝达喹啉消旋体的方法改变了现有工艺的超低温反应，将原来工业上不容易实现的超低温反应在常规温度下进行，使大规模产业化成为可能。此外，本发明的方法大大提高了反应底物的转化率，提高了反应收率，使产品更容易结晶纯化，同时降低了生产成本。
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贝达喹啉消旋体及其中间体的制备方法.pdf
本发明属于药物合成技术领域，更具体而言，本发明涉及贝达喹啉消旋体及其中间体的制备方法。本发明的方法实现了贝达喹啉及其中间体的方便、高效、经济的合成和工业化生产。具体地，本发明的方法具有如下优点：本发明的方法彻底改变了化合物I与化合物II制备贝达喹啉所需的超低温反应，将原来工业上不容易实现的超低温反应变为在常规温度下进行，使大规模产业化生产成为可能；本发明的方法大大提高了反应底物的转化率，提高了反应收率，使产品更容易结晶纯化(使用常规溶剂乙酸乙酯或甲醇就可以实现中间体的重结晶)，同时降低了生产成本。
2023-06-11
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一种贝达喹啉的制备方法.pdf
本发明提供了一种制备式IV所示的贝达喹啉的方法，包括使化合物II与化合物III反应的步骤。本发明的方法改变了原工艺的超低温反应，将原来工业上不容易实现的超低温反应在常规温度(加热条件)下进行，使大规模产业化生产成为可能。此外，本发明的方法缩短了反应路线，提高了反应底物的转化率和反应收率，使产品更容易结晶纯化，同时降低了生产成本。
2023-06-11
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贝达喹啉的合成、中间体的回收及其衍生物的合成的中期报告.docx
贝达喹啉的合成、中间体的回收及其衍生物的合成的中期报告贝达喹啉（bedaquiline）是一种革兰氏阳性菌的特异性抑制剂，可用于结核病的治疗。其化学结构中包含一个四氢吡喃环和一个烷基苯环，因此，其合成中需要考虑这两个结构。本文将介绍贝达喹啉的合成、中间体的回收及其衍生物的合成的中期报告。1.贝达喹啉的合成贝达喹啉的合成主要分为两个步骤：首先是苯甲酰乙醇（1）和1-甲基环己烷（2）在丙酮中进行克莱森缩合，得到α-烯酮（3）。该反应需要控制温度和pH值，可以得到较高的收率和选择性。其次是将α-烯酮（3）和吡喃
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