一种加尼瑞克的片段固相合成方法.pdf
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一种加尼瑞克的片段固相合成方法.pdf
本发明公开了一种加尼瑞克的片段固相合成方法,属于多肽药物化学合成领域。本发明采用8+2片段合成法,先制备加尼瑞克肽树脂片段A[3?10]和中间体片段B[1?2],再进行偶联反应,切割后得到加尼瑞克粗肽,最后纯化得到加尼瑞克纯品。本发明所用反应试剂不涉及剧毒物料,环保;没有涉及氨基酸侧链的多次脱保护和修饰,反应步骤少;所得粗肽纯度最高可达95%,有利于后期纯化,增加纯化柱的使用寿命,简介节省成本,加尼瑞克纯品纯度可达99.9%,降低产品中差向肽、缺失肽和异构体等杂质;有利于工业化大规模生产,具有广泛的应用前
一种地加瑞克的固相合成方法.pdf
本发明公开了一种地加瑞克的固相合成方法,包括以下步骤:1)肽树脂的偶联:按照Fmoc固相合成方法,逐个偶联氨基酸Fmoc‑D‑Ala‑OH、Fmoc‑Pro‑OH、Fmoc‑Lys(Boc,iPr)‑OH、Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑D‑4Aph(Cbm)‑OH、Fmoc‑4Aph(Hmb,Hor)‑OH、Fmoc‑Ser(tBu)‑OH、Fmoc‑D‑3Pal‑OH、Fmoc‑D‑4Cpa‑OH以及Fmoc‑D‑2Nal‑OH至固相载体上;2)肽树脂N端乙酰化;3)肽树脂裂解后获得地加瑞克粗肽。本
一种醋酸加尼瑞克的制备方法.pdf
本申请涉及药物合成领域,涉及一种醋酸加尼瑞克的制备方法,其包括利用色谱法对加尼瑞克粗肽先进行转盐后纯化得到醋酸加尼瑞克精肽,全程仅采用醋酸水溶液和醋酸乙腈溶液体系作为洗脱剂,得到的醋酸加尼瑞克精肽的纯度达到99.82%,最大单一杂质含量仅为0.04%,完全无三氟乙酸残留,过程也不会引入额外的离子,操作简单,适合工业化生产。
一种固相合成戈那瑞林的方法.pdf
一种固相合成戈那瑞林的方法,其属于医药合成领域。该方法采用高效的裂解后能够保留氨基的RinkAmideAM树脂作为固相载体,在HBTU/HOBT/DIPEA的作用下,从C端到N端逐一延伸偶联上带有Fmoc保护基的氨基酸,得到全保护肽树脂,再通过一步法进行裂解与脱保护得到戈那瑞林粗品,经过分离制备得到戈那瑞林精品。该方法选择采用高效的氨基树脂、缩合剂、碱试剂完成整个合成过程,整个方法操作简单,温和可控且效率高,适于规模化制备戈那瑞林。
醋酸加尼瑞克的制备与工艺优化.docx
醋酸加尼瑞克的制备与工艺优化论文题目:醋酸加尼瑞克的制备与工艺优化摘要:醋酸加尼瑞克是一种重要的有机化合物,广泛应用于药物合成、染料和涂料行业。本论文对醋酸加尼瑞克的制备工艺进行了研究,并通过优化工艺参数提高了产率和纯度。利用催化剂、温度、反应时间和反应物浓度等因素对醋酸加尼瑞克合成的影响进行了分析和探讨。优化后的工艺具有较高的经济效益和环境友好性。关键词:醋酸加尼瑞克;制备;工艺优化;催化剂;温度1.引言醋酸加尼瑞克是一种重要的酯化合物,具有广泛的应用价值。目前,醋酸加尼瑞克的制备主要通过反应物醋酸和加