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本发明涉及一种靶向给药纳米传递系统的制备方法,该方法具体步骤为:对甲氧基苯甲酰氯和2?溴乙胺氢溴酸反应后加入NH2?PEG?NH?Boc,得到AEAA?PEG?NH?Boc;利用三氟乙酸脱除Boc得到AEAA?PEG?NH2;AEAA?PEG?NH2与聚己内酯?羧酸反应得到高分子载体AEAA?PEG?PCL;高分子载体和疏水药物IPI?549自组装得到纳米粒,即为靶向给药纳米传递系统。得到的高分子载体为具有靶向性的两亲性聚合物,与疏水药(IPI?549)自组装形成的纳米粒水溶性好,粒径小,高分子载体对药物的包封率高,制备简单,反应条件温和,对开发化疗药物新的制剂技术和新给药系统具有重要意义。