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一种通过碳氢键活化制备磺酰氟化合物的方法.pdf
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一种通过碳氢键活化制备磺酰氟化合物的方法.pdf
本发明公开了一种通过碳氢键活化制备磺酰氟化合物的方法。以Weinreb酰胺为原料,与乙烯基磺酰氟(ESF)、铑催化剂、添加剂、氧化剂和溶剂混合,20℃至120℃反应15h以上,分离纯化,得磺酰氟类化合物。与已有方法相比,本发明具有简洁、高效、官能团耐受性好等特点。首次利用铑催化的直接碳氢键官能团活化实现N?甲氧基?N?甲基酰胺类化合物与乙烯基磺酰氟的氧化偶联反应,提供了一种2?芳基?乙烯基磺酰氟,磺酰氟取代的内酯化合物以及磺酰氟取代的γ?内酰胺化合物的制备方法。
2023-05-23
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一种磺酰氟类化合物、其制备方法以及通过其制备磺酰胺类化合物的方法.pdf
本发明公开了一种新的制备磺酰胺类化合物，特别是Fedratinib的方法，并且提供了一种新的中间体及中间体的制备方法。本发明的制备方法操作简单安全，无需特种纯化设备，反应所用的试剂和原料均市售可得，同时反应条件温和，对环境友好、无污染，产物收率高，纯度高、副产物少，同时可以快速制备不同种类的磺酰胺，为药物化学快速筛选活性磺酰胺类化合物提供了全新的方法。
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一种制备烷基磺酰氟的方法.pdf
本发明涉及一种制备烷基磺酰氟的方法，以烷基羧酸转化的还原活性酯为原料，二氧化硫替代试剂为二氧化硫源，亲电氟化试剂为氟源，在还原性金属还原及惰性气体保护条件下反应得到目标产物烷基磺酰氟。与现有技术相比，本发明合成方法简单，具有原位引入磺酰氟基团的选择性及较高产率，易于实现规模化生产。
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一种苯甲基磺酰氟的制备方法.pdf
本发明属于有机中间体合成技术领域，具体涉及一种苯甲基磺酰氟的制备方法。所述制备方法包括：(1)将锌粉、活化剂与溶剂四氢呋喃进行回流反应，搅拌条件下滴加氯化苄的四氢呋喃溶液，继续保温反应，过滤，得到苄基氯化锌；(2)配制磺酰氟四氢呋喃溶液，加热，搅拌条件下滴加步骤(1)制备的苄基氯化锌的四氢呋喃溶液，保温反应，然后升温反应，反应毕，经过后处理，得到苯甲基磺酰氟。本发明制备方法简便、收率高、原料易得、无毒无害，反应温和，可满足工业化生产的需求。
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一种基于碳-氢键活化的制备四取代呋喃类化合物的方法.pdf
本发明提供一种基于碳‑氢键活化的制备四取代呋喃类化合物的方法，属有机合成领域。本发明涉及一种利用C‑H键活化的策略，由β‑酮酸酯和炔丙基类化合物通过[3+2]环加成反应合成四取代呋喃类化合物的方法。采用的铜催化剂是由铜盐与1,10‑氮杂菲类配体在各种极性和非极性溶剂中原位生成。本发明可以方便地合成各种四取代呋喃类化合物，其收率高达94％。本发明具有操作简单、原料易得、底物适用范围广、反应活性高等特点。
2023-06-12
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