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一种巴洛沙韦关键中间体的制备方法.pdf
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一种巴洛沙韦关键中间体的制备方法.pdf
本发明属于药物合成技术领域,公开了一种巴洛沙韦关键中间体的制备方法,包括三个步骤:1)以6?溴?2,3?二氟甲苯为原料在溴素和引发剂的条件下进行溴代反应得到6?溴?2,3?二氟苄基溴;2)6?溴?2,3?二氟苄基溴在碱和2?巯基苯甲醛的条件下进行取代反应得到3,4?二氟?2?(((2?苯甲醛))硫代)甲基)?苄基溴;3)3,4?二氟?2?(((2?苯甲醛))硫代)甲基)?苄基溴在碱存在条件下进行亲核加成反应实现巴洛沙韦中间体7,8?二氟二苯并[b,e]硫杂七环?11(6H)?醇的制备。本发明简化了反应体系
2023-05-14
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本发明公开了一种巴洛沙韦中间体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：（1）在溶剂A中将2‑溴甲基‑3，4‑二氟苯乙腈经苯硫酚钠取代得到3，4‑二氟‑2‑[(苯硫基)甲基]苯乙腈；（2）由步骤（1）所得的3，4‑二氟‑2‑[(苯硫基)甲基]苯乙腈与环化剂在溶剂B中反应，环合得到7，8‑二氟二苯并[b，e]硫杂七环‑11（6H）‑酮；（3）将步骤（2）所得的7，8‑二氟二苯并[b，e]硫杂七环‑11（6H）‑酮还原得到7，8‑二氟二苯并[b，e]硫杂七环‑11（6H）‑醇。本发明中的反应步骤由现有技术中的5步反
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