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一种巴洛沙韦中间体的制备方法.pdf
2023-06-12
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慧娇****文章
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制备巴洛沙韦中间体的方法.pdf
本发明属于化学合成技术领域并提供了一种制备巴洛沙韦中间体的方法。本发明的方法以廉价易得的3‑羟基‑2‑(羟基甲基)‑4H‑吡喃‑4‑酮(式I化合物)作为起始物料，经过TEMPO氧化、苄基保护、水解反应，制得式巴洛沙韦中间体化合物——3‑苄氧基‑4‑氧代‑4H‑吡喃‑2‑甲酸。本发明的方法避免使用剧毒化学品甲基磺酰氯、二氧化硒等物料，且反应试剂都是常见物料。本发明方法的各个步骤中，温度控制在60℃以下，避开高温反应，安全系数高。本发明的方法合成路线短，反应步骤短，操作简单，试剂常见易购买，价格低廉，适合工业
2023-11-26
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一种巴洛沙韦中间体的制备方法.pdf
本发明涉及一种巴洛沙韦中间体的制备方法，具体涉及以3‑(苄氧基)‑4‑氧代‑4H‑吡喃‑2‑羧酸为原料，经缩合反应、肼解反应、关环反应三步高效合成巴洛沙韦中间体，本发明提供的巴洛沙韦中间体的制备方法是一种高收率、低成本、三废少、产品纯度好、适宜工业化的制备方法。
2023-06-11
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一种巴洛沙韦中间体的制备方法.pdf
本发明公开了一种巴洛沙韦中间体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：（1）在溶剂A中将2‑溴甲基‑3，4‑二氟苯乙腈经苯硫酚钠取代得到3，4‑二氟‑2‑[(苯硫基)甲基]苯乙腈；（2）由步骤（1）所得的3，4‑二氟‑2‑[(苯硫基)甲基]苯乙腈与环化剂在溶剂B中反应，环合得到7，8‑二氟二苯并[b，e]硫杂七环‑11（6H）‑酮；（3）将步骤（2）所得的7，8‑二氟二苯并[b，e]硫杂七环‑11（6H）‑酮还原得到7，8‑二氟二苯并[b，e]硫杂七环‑11（6H）‑醇。本发明中的反应步骤由现有技术中的5步反
2023-06-12
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一种巴洛沙韦中间体的制备方法.pdf
本发明涉及一种巴洛沙韦中间体的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法包括采用式(A)化合物作为起始物料，经过卤代反应、格氏反应、卤代反应、亲核取代、傅克酰基化扣环等步骤得到式(G)化合物。本发明提供的制备方法具有成本低、安全、环境友好、收率高、纯度高等优点，适合工业化放大生产。
2023-06-12
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一种巴洛沙韦中间体的制备方法.pdf
本发明公开了一种巴洛沙韦中间体的制备方法，具体涉及以2,3‑二氟甲苯为原料，经溴代反应、取代反应、关环反应三步高效合成7,8‑二氟‑二苯并[B,E]噻吩并‑11(6H)‑酮，本发明提供的7,8‑二氟‑二苯并[B,E]噻吩并‑11(6H)‑酮是一种高收率、低成本、三废少、产品纯度好、适宜工业化的制备方法。
2023-06-11
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