一种阿帕替尼口腔贴片及其制备方法.pdf
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一种阿帕替尼口腔贴片及其制备方法.pdf
本发明公开了一种阿帕替尼口腔贴片及其制备方法。本发明属于药物制剂技术领域。本发明阿帕替尼口腔贴片的处方组成为(以百分含量计):甲磺酸阿帕替尼1%?15%、成膜剂10%?60%、粘合剂10%?60%、支持剂5%?20%、润滑剂0.1%?5%、稀释剂5%?60%、矫味剂0.01%?3%、色素0.01%?3%、骨架材料10%?60%、保护层5%?20%。制备方法为:干法制粒压片法。本发明所述的阿帕替尼口腔贴片,为阿帕替尼的多种给药方式提供了可能,为不适于口服片剂给药方式的晚期胃癌患者提供了一种新的给药方式。
阿帕替尼的制备方法.pdf
本发明提供了阿帕替尼的制备方法,包括,2‑[(吡啶‑4‑甲基)氨基]烟酸与1‑(4‑氨基苯基)环戊基甲腈进行成酰胺反应,得到阿帕替尼。本发明克服了现有技术的偏见,独辟蹊径,筛选到一条全新的制备路线,而且,发明人发现,本路线采用酰氯法时,总摩尔收率反而可高达94%,产物纯度可高达96%,后处理亦非常简单。
阿帕替尼的制备方法.pdf
本发明提供了阿帕替尼的制备方法,包括,2‑[(吡啶‑4‑甲基)氨基]烟酸与1‑(4‑氨基苯基)环戊基甲腈进行成酰胺反应,得到阿帕替尼。本发明克服了现有技术的偏见,独辟蹊径,筛选到一条全新的制备路线,而且,发明人发现,本路线采用酰氯法时,总摩尔收率反而可高达94%,产物纯度可高达96%,后处理亦非常简单。
制备阿帕替尼的方法.pdf
本发明提供了制备阿帕替尼的方法,包括在催化剂存在下,使1‑(4‑氨基苯基)环戊基甲腈与2‑[(吡啶‑4‑甲基)氨基]烟酸中级醇酯直接混合以进行酰胺化反应,得到阿帕替尼。本发明克服了现有技术的偏见,坚持探索酯与胺酰胺化反应,筛到了一种制备阿帕替尼的方法,其物料可直接混合反应,无需滴加,合成、纯化都很简便,成本低,产物纯度很高,而收率无论以酯或胺原料计算,均很高,相比同等现有技术可高出数十个百分点。
一种乌帕替尼的固态形式及其制备方法.pdf
本发明提供了一种如如式(I)所示的化合物的晶型、无定型及其制备方法。本发明提供的晶型及无定型具有较好的稳定性,提供的制备方法操作方式简便,工艺条件温和,对设备要求低,成本低廉,适合工业化生产。